BRSK2 Inibitori
Gli inibitori comuni di BRSK2 includono, a titolo esemplificativo, CGP 57380 CAS 522629-08-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, SP600125 CAS 129-56-6 e SB 203580 CAS 152121-47-6.
Gli inibitori di BRSK2 sono una classe di composti chimici progettati per colpire e inibire specificamente la funzione della proteina BRSK2, nota anche come chinasi 2 specifica del cervello. La BRSK2 è una serina/treonina chinasi che svolge un ruolo fondamentale in vari processi cellulari, in particolare nel sistema nervoso. Questa chinasi è coinvolta nella regolazione della polarizzazione neuronale, della differenziazione degli assoni e del traffico delle vescicole sinaptiche, contribuendo al corretto sviluppo e alla funzione dei circuiti neuronali. BRSK2 è attivata da chinasi a monte come LKB1 e AMPK e, una volta attivata, fosforila bersagli a valle che sono fondamentali per il mantenimento della struttura cellulare e delle vie di segnalazione nei neuroni.
Gli inibitori di BRSK2 funzionano legandosi al dominio catalitico o ad altre regioni essenziali della chinasi, impedendone l'attivazione o bloccandone la capacità di fosforilare substrati bersaglio. Inibendo BRSK2, questi composti interrompono le normali vie di segnalazione che si basano sull'attività di BRSK2, portando a potenziali alterazioni dello sviluppo e della funzione neuronale. Questa inibizione può provocare cambiamenti nella crescita assonale, nel rilascio di vescicole sinaptiche e nella connettività neuronale complessiva. Inoltre, gli inibitori di BRSK2 possono influenzare altri processi cellulari che dipendono da questa chinasi, come la regolazione del ciclo cellulare e la risposta allo stress metabolico, dato il coinvolgimento di BRSK2 in reti di segnalazione cellulare più ampie. La comprensione degli effetti dell'inibizione di BRSK2 fornisce preziose indicazioni sui ruoli specifici che questa chinasi svolge nella fisiologia cellulare, in particolare nel sistema nervoso. Queste conoscenze sono fondamentali per far progredire la nostra comprensione dei meccanismi molecolari alla base dello sviluppo neuronale, della segnalazione e del mantenimento della funzione sinaptica. Inoltre, lo studio degli inibitori di BRSK2 può far luce sull'intricato equilibrio dell'attività delle chinasi necessario per il corretto funzionamento di sistemi cellulari complessi.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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CGP 57380 | 522629-08-9 | sc-202993 | 5 mg | $172.00 | 6 | |
CGP 57380 è un inibitore selettivo di BRSK2 che modula le vie di segnalazione neuronale mirando al dominio della chinasi con elevata specificità. Le sue interazioni molecolari uniche coinvolgono una combinazione di forze elettrostatiche e di van der Waals, che stabilizzano il complesso inibitore-enzima. Il composto presenta una cinetica di reazione distinta, caratterizzata da una rapida associazione e una più lenta dissociazione, che consente un impegno prolungato con BRSK2. Questo comportamento dinamico influenza i processi cellulari a valle, evidenziando il suo ruolo nella regolazione fine dell'attività della chinasi. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 potrebbe downregolare BRSK2 inibendo la fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), portando potenzialmente a una riduzione della sintesi di BRSK2 mediata dalla via PI3K/AKT. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina può ridurre l'espressione di BRSK2 legandosi a FKBP12 e inibendo il bersaglio mammifero della rapamicina (mTOR), una chinasi che promuove la sintesi proteica, compresa quella di BRSK2. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ha il potenziale di inibire la sintesi di BRSK2 bloccando la c-Jun N-terminal kinase (JNK), coinvolta in percorsi di risposta allo stress che possono controllare l'espressione genica neuronale. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580 potrebbe ridurre i livelli di trascrizione di BRSK2 inibendo selettivamente la p38 MAP chinasi, interferendo così con il ruolo della chinasi nel controllo del ciclo cellulare e nell'espressione dei geni apoptotici, compresa BRSK2. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Il PD 98059 potrebbe inibire BRSK2 bloccando la chinasi proteica attivata dal mitogeno (MEK), che è a monte delle chinasi regolate dal segnale extracellulare che guidano l'espressione di vari geni neuronali. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina potrebbe downregolare BRSK2 inibendo irreversibilmente PI3K, portando a una riduzione dell'attività della chinasi AKT e a una conseguente diminuzione dei segnali di sopravvivenza neuronale che includono l'espressione di BRSK2. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribina può inibire l'espressione di BRSK2 attraverso il bersaglio di AKT, con conseguente diminuzione dell'attività del macchinario di sintesi proteica, fondamentale per il mantenimento di varie proteine neuronali. | ||||||
LY3214996 | 1951483-29-6 | sc-507299 | 5 mg | $260.00 | ||
LY3214996 potrebbe sopprimere BRSK2 inibendo ERK1 ed ERK2, portando a una diminuzione della segnalazione della via MAPK e a una conseguente downregulation dell'espressione genica associata. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
PF 4708671 ha il potenziale di ridurre i livelli di BRSK2 inibendo in modo specifico la p70 ribosomal S6 kinase (p70S6K), che svolge un ruolo nella traduzione di un sottoinsieme di mRNA che codificano proteine come BRSK2. | ||||||