BC033915 Attivatori

Gli attivatori BC033915 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, il PMA CAS 16561-29-8, la D-eritro-sfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6 e l'U-0126 CAS 109511-58-2.

Gli attivatori del BC033915 sono un insieme di composti chimici che potenziano l'attività funzionale del BC033915 attraverso una serie di vie di segnalazione intracellulare. La forskolina, un attivatore diretto dell'adenilato ciclasi, aumenta i livelli di cAMP, che a sua volta attiva la protein chinasi A (PKA). La PKA fosforila numerosi substrati e se il BC033915 serve come uno di questi substrati, questo porterebbe al suo potenziamento funzionale. Allo stesso modo, l'IBMX impedisce la degradazione del cAMP, sostenendo l'attivazione della PKA e promuovendo indirettamente l'attività del BC033915. L'uso del PMA, che attiva la PKC, suggerisce che se il BC033915 è un substrato della PKC, la sua attività potrebbe essere potenziata attraverso la fosforilazione mediata dalla PKC. La sfingosina-1-fosfato potrebbe attivare i suoi recettori e innescare una segnalazione a valle che potrebbe intersecarsi con le vie che potenziano direttamente la funzione del BC033915.

Gli attivatori di AMPK comprendono una serie di composti chimici che potenziano l'attività chinasica di AMPK attraverso vari meccanismi biochimici. Molecole come l'AICAR e il 5-aminoimidazolo-4-carbossamide ribonucleotide imitano l'AMP, determinando un'attivazione allosterica dell'AMPK e promuovendo la sua attività di fosforilazione sui bersagli a valle. Composti come la metformina e la berberina aumentano indirettamente l'attività dell'AMPK interrompendo la funzione mitocondriale, che aumenta i livelli di AMP e attiva l'AMPK per ripristinare l'equilibrio energetico. Il resveratrolo e il SRT1720, attraverso l'attivazione delle sirtuine, facilitano la deacetilazione e l'attivazione della LKB1, una chinasi che fosforila e attiva l'AMPK. L'acido alfa-lipoico aumenta analogamente i livelli di AMP, potenziando l'attività dell'AMPK attraverso la regolazione allosterica e la fosforilazione da parte delle chinasi a monte. Il salicilato attiva in modo unico l'AMPK legandosi direttamente alla sua subunità β1, fornendo una modalità distinta di potenziamento del ruolo funzionale dell'AMPK nell'omeostasi energetica cellulare.