Gli inibitori chimici del BC030336 agiscono attraverso vari meccanismi per bloccare la sua attività all'interno delle vie di segnalazione cellulare. PD98059 e U0126 sono entrambi inibitori di MEK, una chinasi che fosforila e attiva ERK. Poiché il BC030336 opera a valle della via ERK, questi inibitori impediscono la fosforilazione e la successiva attivazione del BC030336 arrestando la cascata di segnalazione ERK. Analogamente, LY294002 e Wortmannin hanno come bersaglio la via PI3K/Akt: LY294002 è un potente inibitore della PI3K e Wortmannin agisce come inibitore irreversibile della stessa chinasi. L'inibizione di PI3K porta a una diminuzione dell'attività di Akt, necessaria per il corretto funzionamento di BC030336. La rapamicina, invece, inibisce mTOR, un altro componente cruciale della via PI3K/Akt/mTOR, e questa inibizione determina un blocco della segnalazione a valle che normalmente coinvolgerebbe BC030336.
Altri inibitori come SP600125, SB203580 e ZM447439 interrompono altre vie legate a BC030336. SP600125 inibisce JNK e, così facendo, blocca una via a monte di BC030336, impedendone l'attivazione. SB203580 inibisce specificamente p38 MAPK, un'altra via di cui fa parte BC030336, e quindi la sua inibizione compromette direttamente la funzionalità di BC030336. ZM447439 ha come bersaglio le chinasi Aurora, coinvolte nel controllo del ciclo cellulare, un processo che BC030336 regola. Pertanto, l'inibizione di queste chinasi interrompe gli eventi del ciclo cellulare a cui BC030336 è associato. Inoltre, Dasatinib e PP2 sono inibitori di tirosin-chinasi ad ampio spettro. Dasatinib inibisce Bcr-Abl e le chinasi della famiglia Src, mentre PP2 è più specifico per le chinasi della famiglia Src. Poiché il BC030336 è associato a vie di segnalazione che coinvolgono queste chinasi, l'uso di questi inibitori impedisce l'attivazione del BC030336. Infine, Lestaurtinib e Sorafenib hanno come bersaglio chinasi diverse; Lestaurtinib inibisce JAK2, una chinasi presente nei percorsi che mediano l'attività di BC030336, mentre Sorafenib ha come bersaglio molteplici tirosin-chinasi recettoriali e Raf-chinasi, tutte facenti parte delle complesse reti di segnalazione in cui è coinvolto BC030336, per cui la loro inibizione porta alla soppressione funzionale di BC030336.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore specifico della mitogeno-attivata protein chinasi chinasi (MEK), nota per fosforilare e attivare ERK. Inibendo la MEK, PD98059 impedisce l'attivazione di ERK, un percorso in cui è coinvolto BC030336. Pertanto, l'inibizione di MEK da parte di PD98059 porta all'inibizione funzionale di BC030336 a causa del blocco della sua segnalazione a valle. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un potente inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). Poiché PI3K è a monte della segnalazione di Akt e Akt è un percorso in cui è coinvolto BC030336, l'inibizione di PI3K da parte di LY294002 porterebbe a una diminuzione dell'attività di Akt e alla conseguente inibizione della funzione di BC030336 che dipende dalla segnalazione di Akt. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK), che fa parte delle vie di segnalazione MAPK. BC030336 opera a valle della segnalazione JNK. Quindi, inibendo JNK, SP600125 inibisce funzionalmente BC030336 bloccando la cascata di segnalazione necessaria per la sua attività. | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
SB203580 è un inibitore selettivo della p38 MAPK. La via di segnalazione p38 MAPK è una delle vie di cui fa parte BC030336. L'inibizione di p38 MAPK da parte di SB203580 comporterebbe l'inibizione funzionale di BC030336 a causa dell'interruzione della via di segnalazione associata. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un altro inibitore di MEK, simile a PD98059, che impedisce l'attivazione di ERK. Poiché BC030336 è coinvolto nel percorso ERK, l'inibizione di MEK da parte di U0126 porterà all'inibizione funzionale di BC030336 bloccando la fosforilazione e l'attivazione di ERK, necessarie per l'attività di BC030336. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è una molecola steroidea che funziona come inibitore potente e irreversibile di PI3K. Dato che l'attività di BC030336 dipende dalla segnalazione PI3K/Akt, l'inibizione di PI3K da parte della wortmannina ostacolerebbe il percorso e inibirebbe funzionalmente BC030336. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un noto inibitore del target mammifero della rapamicina (mTOR), che fa parte della via di segnalazione PI3K/Akt/mTOR. Poiché il BC030336 è attivo in questa via, l'inibizione di mTOR da parte della rapamicina inibirebbe funzionalmente il BC030336 bloccando gli eventi di segnalazione a valle. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Il Dasatinib è un inibitore della tirosin-chinasi ad ampio spettro con attività contro le chinasi della famiglia Bcr-Abl e Src. Poiché il BC030336 fa parte di percorsi di segnalazione che coinvolgono queste chinasi, l'inibizione di queste chinasi da parte del dasatinib potrebbe inibire il BC030336 impedendo l'attivazione dei percorsi che esso richiede. | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | $270.00 $320.00 $600.00 | 3 | |
Lestaurtinib è un potente inibitore delle Janus chinasi (JAK), in particolare della JAK2. L'attività di BC030336 è mediata attraverso percorsi che coinvolgono JAK2, e l'inibizione di JAK2 da parte di lestaurtinib porterebbe all'inibizione funzionale di BC030336. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 è un inibitore delle tirosin-chinasi della famiglia Src. Queste chinasi sono coinvolte in molteplici percorsi di segnalazione, compresi quelli associati a BC030336. Pertanto, l'inibizione delle chinasi Src da parte di PP2 potrebbe inibire funzionalmente il BC030336, interrompendo gli eventi di segnalazione necessari. |