Asp1 Inibitori
I comuni inibitori di Asp1 includono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, il palbociclib CAS 571190-30-2, il Dasatinib CAS 302962-49-8, il LY 294002 CAS 154447-36-6 e l'U-0126 CAS 109511-58-2.
Gli inibitori chimici di Asp1 possono funzionare attraverso una varietà di meccanismi per ostacolare la sua attività. La staurosporina, un inibitore di protein-chinasi ad ampio spettro, ha come bersaglio il sito di legame dell'ATP essenziale per l'attività della chinasi, impedendo la fosforilazione e l'attivazione di Asp1. Analogamente, palbociclib agisce inibendo selettivamente le chinasi ciclina-dipendenti, influenzando potenzialmente lo stato di fosforilazione e quindi la regolazione di Asp1. Dasatinib, concentrandosi sulle chinasi della famiglia Src, può impedire la fosforilazione della tirosina necessaria per l'attivazione di Asp1. Inoltre, LY294002, come inibitore di PI3K, può interrompere la via di PI3K e quindi influenzare i bersagli a valle, tra cui Asp1.
Continuando su questo tema, U0126 e PD98059, entrambi inibitori di MEK, possono interrompere la via MAPK/ERK, che potrebbe essere a monte di Asp1, portando a una ridotta attività funzionale di Asp1 a causa della mancanza della necessaria fosforilazione. SB203580 inibisce specificamente p38 MAPK e, così facendo, può sopprimere l'attivazione di Asp1, se effettivamente fa parte della via di segnalazione p38 MAPK. In modo simile, SP600125 agisce come inibitore di JNK, un'altra chinasi che può fosforilare e attivare Asp1, mentre la rapamicina inibisce mTOR, che può avere effetti a valle sull'attività di Asp1. Anche la wortmannina, un altro inibitore di PI3K, può portare all'inibizione funzionale di Asp1 bloccando la via PI3K/Akt. Anche l'imatinib, sebbene abbia come bersaglio principale altre chinasi come BCR-ABL, c-Kit e i recettori PDGF, può inibire la fosforilazione e la successiva attivazione di Asp1. Infine, MG132, pur non essendo un inibitore diretto, può influenzare la funzione di Asp1 aumentando i livelli di proteine ubiquitinate, che possono legarsi ad Asp1 e sequestrarlo, impedendogli di svolgere i suoi normali processi biologici.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
La staurosporina è un potente inibitore delle protein chinasi. L'Asp1 è noto per essere coinvolto nei processi di fosforilazione; la staurosporina inibisce questa attività impedendo il legame con l'ATP e l'attivazione della chinasi, portando all'inibizione dell'Asp1. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $321.00 | ||
Palbociclib è un inibitore selettivo delle chinasi ciclina-dipendenti. Poiché Asp1 può essere regolato dalla fosforilazione dipendente dal ciclo cellulare, palbociclib può inibire Asp1 ostacolando l'attività della chinasi che tipicamente fosforila Asp1. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $70.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib è un inibitore delle chinasi della famiglia Src. L'attività di Asp1 può essere regolata dalle chinasi della famiglia Src attraverso la fosforilazione della tirosina; dasatinib inibisce queste chinasi, inibendo così la successiva attivazione di Asp1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K. Asp1, coinvolto nei percorsi di segnalazione regolati da PI3K, può essere inibito funzionalmente quando LY294002 sopprime il percorso PI3K, portando all'inattivazione dei bersagli a valle di Asp1. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $64.00 $246.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore di MEK, che si trova a monte del percorso MAPK/ERK. Asp1, come parte di questo percorso, viene inibito funzionalmente quando U0126 impedisce l'attivazione di MEK, riducendo così l'attività del percorso e la funzione di Asp1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore specifico di p38 MAPK. L'inibizione di p38 MAPK può portare all'inibizione funzionale di Asp1 se Asp1 è coinvolto nella via di segnalazione p38 MAPK, impedendo le fasi di fosforilazione che attivano Asp1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR. Asp1, che può funzionare a valle della segnalazione di mTOR, viene inibito dalla rapamicina attraverso la soppressione dei percorsi di segnalazione mTOR-dipendenti che altrimenti porterebbero all'attivazione di Asp1. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore di JNK. Asp1, se funziona come parte della via di segnalazione JNK, viene inibito da SP600125 attraverso il blocco degli eventi di fosforilazione mediati da JNK, necessari per l'attività di Asp1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore selettivo di MEK, che agisce a monte di ERK nel percorso MAPK. Inibendo MEK, PD98059 inibisce indirettamente l'attività funzionale di Asp1, bloccando i segnali di fosforilazione necessari per attivare Asp1. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
La wortmannina è un potente inibitore di PI3K. L'inibizione di PI3K può portare all'inibizione funzionale di Asp1 arrestando la via PI3K/Akt, essenziale per la piena attivazione di Asp1. | ||||||