ASH2L Attivatori
Gli attivatori ASH2L più comuni includono, ma non solo, il BIX01294 cloridrato CAS 1392399-03-9, l'Epz004777 CAS 1338466-77-5, l'RG 108 CAS 48208-26-0, la Chaetocin CAS 28097-03-2 e la Sinefungina CAS 58944-73-3.
Gli attivatori di ASH2L sono una classe di composti chimici che potenziano l'attività funzionale di ASH2L attraverso il loro ruolo nell'influenzare il paesaggio di metilazione degli istoni.ASH2L fa parte del complesso della leucemia di linea mista (MLL), responsabile della metilazione dell'istone H3 alla lisina 4 (H3K4), un marchio attivo della cromatina. Alcuni composti funzionano come inibitori di enzimi che aggiungono marchi repressivi agli istoni o al DNA, come G9a o le DNA metiltransferasi. Per esempio, Bix-01294 inibisce l'istone metiltransferasi G9a, facilitando la metilazione di H3K4 da parte del complesso MLL, mentre RG108 impedisce la metilazione del DNA, potenziando indirettamente l'attività di ASH2L. Altri composti mirano specificamente alla competizione per i siti di metilazione di H3K4. EPZ004777 e EPZ-5676, che inibiscono DOT1L, favoriscono la metilazione di H3K4 riducendo la metilazione di H3K79, un processo concorrente.
Composti come PFI-2 e GSK126 inibiscono altre istone metiltransferasi come SETD7 e EZH2, rispettivamente, riducendo la competizione per i siti di metilazione H3K4 e potenziando l'attività funzionale di ASH2L. L'acido anacardico e la chaetocina, invece, sono inibitori non specifici delle istone metiltransferasi, ma possono comunque potenziare l'attività di ASH2L riducendo la competizione per i siti di metilazione di H3K4. Alcuni attivatori, come il mocetinostat e il partenolide, agiscono inibendo i processi che generalmente favoriscono la repressione genica, come la deacetilazione degli istoni o l'attivazione di NF-κB. Ciò favorisce la metilazione di H3K4 rispetto ai meccanismi di regolazione genica repressiva, potenziando indirettamente l'attività di ASH2L. Il filo conduttore di tutti questi composti è la loro capacità di alterare il paesaggio cromatinico in modo da favorire l'attività funzionale di ASH2L, sottolineando il loro potenziale come attivatori di ASH2L.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
Bix-01294 è un inibitore dell'istone metiltransferasi G9a (HMTase). ASH2L fa parte del complesso della leucemia di linea mista (MLL), responsabile della metilazione dell'istone H3 alla lisina 4 (H3K4). Inibendo la G9a HMTasi, Bix-01294 può contrastare la metilazione di H3K9, un marchio repressivo, favorendo così la metilazione di H3K4 e potenziando l'attività funzionale di ASH2L. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
EPZ004777 è un inibitore selettivo della metiltransferasi DOT1L. DOT1L è responsabile della metilazione H3K79, che può competere con la metilazione H3K4. L'inibizione di DOT1L da parte di EPZ004777 può quindi potenziare l'attività di metilazione di ASH2L su H3K4. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108 è un inibitore della DNA metiltransferasi. Inibendo la metilazione del DNA, RG108 può impedire il silenziamento dei geni. Questo potrebbe indirettamente migliorare l'attività di ASH2L, favorendo la metilazione di H3K4, un segno attivo, rispetto alla metilazione del DNA, un segno repressivo. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
La chaetocina è un inibitore non specifico delle HMTasi. Sebbene inibisca le HMTasi in generale, il suo utilizzo può favorire la metilazione di H3K4 da parte di ASH2L, poiché questo processo non è influenzato dalla chaetocina. | ||||||
Sinefungin | 58944-73-3 | sc-203263 sc-203263B sc-203263C sc-203263A | 1 mg 100 mg 1 g 10 mg | $266.00 $5100.00 $39576.00 $690.00 | 4 | |
La sinefungina è un analogo della S-adenosilmetionina (SAM) e inibisce varie metiltransferasi. Nonostante il suo effetto inibitorio generale, la sinefungina può potenziare l'attività funzionale di ASH2L riducendo la competizione per SAM, il donatore di gruppi metilici, facilitando così la metilazione di H3K4. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Il partenolide è un potente inibitore dell'attivazione di NF-κB. Inibendo NF-κB, che può mediare la repressione genica, il partenolide può migliorare indirettamente l'attività funzionale di ASH2L, favorendo la metilazione di H3K4 rispetto ai meccanismi di regolazione genica repressiva. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
L'acido anacardico inibisce diverse HMTasi. Sebbene sia un inibitore generale delle HMTasi, l'acido anacardico può favorire l'attività di ASH2L riducendo la competizione per i siti di metilazione H3K4, potenziando così l'attività funzionale di ASH2L. | ||||||
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine | 1380288-87-8 | sc-500607 | 50 mg | $13500.00 | ||
EPZ-5676 è un inibitore selettivo di DOT1L. Inibendo DOT1L, che metila H3K79, EPZ-5676 può favorire la metilazione di H3K4 da parte di ASH2L, potenziandone l'attività funzionale. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
Il mocetinostat è un inibitore delle istone deacetilasi (HDAC) di classe I e IV. Inibendo le HDAC, il mocetinostat può impedire la deacetilazione degli istoni, un processo che generalmente favorisce la repressione genica. Questo può indirettamente potenziare l'attività di ASH2L favorendo la metilazione di H3K4, un marchio attivo. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
UNC0638 è un inibitore selettivo delle HMTasi G9a e GLP. Inibendo questi enzimi, che metilano H3K9, UNC0638 può favorire la metilazione di H3K4 da parte di ASH2L, potenziandone l'attività funzionale. | ||||||