ARK-3 Inibitori
I comuni inibitori di ARK-3 includono, ma non solo, Tozasertib CAS 639089-54-6, Sunitinib, Free Base CAS 557795-19-4, Baricitinib CAS 1187594-09-7, Nilotinib CAS 641571-10-0 e Sorafenib CAS 284461-73-0.
Gli inibitori di ARK-3, scientificamente noti come inibitori dell'Adaptor-associated kinase 1 (AAK1), appartengono a una classe specializzata di composti chimici meticolosamente progettati per colpire e modulare l'attività della chinasi AAK1. L'AAK1 è un componente essenziale del macchinario cellulare e svolge un ruolo centrale nell'endocitosi mediata dalla clatrina, un processo fondamentale coinvolto nell'internalizzazione di varie molecole, tra cui nutrienti e recettori di segnalazione, nelle cellule. Interfacciandosi in modo intricato con la chinasi AAK1, questi inibitori possono modulare efficacemente i processi di trasporto cellulare, regolando la traiettoria del traffico intracellulare e il destino finale di vari costituenti cellulari.
L'architettura molecolare degli inibitori ARK-3 è stata meticolosamente adattata per garantire un'affinità precisa e potente verso la chinasi AAK1. Queste molecole sono strutturate per agganciarsi ai siti attivi della chinasi, impedendo così la sua attività catalitica e interferendo con la sua capacità di orchestrare eventi di fosforilazione cruciali per l'endocitosi cellulare. La specificità e la selettività di questi inibitori sono virtù fondamentali, in quanto assicurano che l'inibizione della chinasi AAK1 avvenga con effetti off-target minimi, preservando l'integrità delle funzioni cellulari al di fuori dell'ambito di influenza della chinasi. L'interazione sfumata tra gli inibitori di ARK-3 e la chinasi AAK1 svela la profonda sincronia biochimica che caratterizza la loro relazione, mettendo in luce il ruolo critico di questi inibitori nel regno della biologia cellulare e della regolazione molecolare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
Tozasertib, classificato come un alogenuro acido ARK-3, dimostra una notevole reattività grazie alla sua capacità di avviare rapide reazioni di acilazione. Le sue caratteristiche strutturali uniche promuovono forti interazioni con i nucleofili, portando alla formazione di intermedi transitori. La configurazione elettronica del composto aumenta la sua suscettibilità all'idrolisi, mentre il suo profilo sterico permette di indirizzare in modo selettivo gruppi funzionali specifici, rendendolo un agente versatile in varie trasformazioni chimiche. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM-447439, un alogenuro acido ARK-3, presenta modelli di reattività distintivi caratterizzati dalla sua propensione all'attacco elettrofilo dei nucleofili. Il suo gruppo carbonilico unico facilita la formazione di addotti stabili, mentre la disposizione spaziale del composto influenza la cinetica di reazione, consentendo interazioni selettive. Inoltre, la capacità di ZM-447439 di stabilizzare gli intermedi di reazione ne esalta il ruolo in percorsi sintetici complessi, dimostrando la sua versatilità in diversi ambienti chimici. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Sunitinib inibisce AAK1 legandosi competitivamente al sito di legame dell'ATP dell'enzima, bloccandone l'attivazione e le successive attività di fosforilazione. | ||||||
CCT 137690 | 1095382-05-0 | sc-362722 sc-362722A | 10 mg 50 mg | $225.00 $945.00 | ||
Il CCT 137690, un alogenuro acido ARK-3, dimostra una notevole selettività nella sua reattività, principalmente grazie alla sua struttura elettronica unica che aumenta il carattere elettrofilo. La parte carbonilica del composto si impegna in rapide reazioni di acilazione, portando alla formazione di diversi derivati. Le sue proprietà steriche influenzano l'orientamento degli attacchi nucleofili, dando luogo a percorsi di reazione distinti. Inoltre, la stabilità del CCT 137690 in varie condizioni consente una manipolazione efficiente nelle applicazioni sintetiche. | ||||||
Baricitinib | 1187594-09-7 | sc-364730 sc-364730A | 5 mg 25 mg | $196.00 $651.00 | ||
Baricitinib, principalmente un inibitore di JAK, inibisce anche AAK1. Impedisce alla chinasi di fosforilare le proteine bersaglio, influenzando l'endocitosi e potenzialmente l'ingresso del virus. | ||||||
Reversine | 656820-32-5 | sc-203236 | 5 mg | $217.00 | 13 | |
La reversina, classificata come un alogenuro acido ARK-3, presenta intriganti schemi di reattività attribuiti alla sua particolare struttura molecolare. Il gruppo carbonilico elettrofilo del composto facilita il rapido trasferimento di acili, consentendo la formazione di una varietà di prodotti funzionalizzati. Il suo esclusivo ostacolo sterico modula l'approccio nucleofilo, orientando i risultati della reazione. Inoltre, la robusta stabilità di Reversine in diversi ambienti ne aumenta la versatilità nella chimica sintetica, consentendo strategie di reazione innovative. | ||||||
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor VI, SU6668 | 210644-62-5 | sc-204175 | 5 mg | $79.00 | 9 | |
L'inibitore VI della tirosin-chinasi PDGFR, noto come SU6668, presenta una notevole selettività nel colpire specifiche vie tirosin-chinasiche, influenzando le cascate di segnalazione cellulare. Le sue caratteristiche strutturali uniche promuovono forti interazioni con i siti di legame dell'ATP, portando a un'efficace inibizione dell'attività della chinasi. Il profilo cinetico del composto rivela un rapido inizio d'azione, mentre le sue caratteristiche di solubilità facilitano diverse condizioni di reazione, rendendolo un candidato interessante per l'esplorazione dei meccanismi legati alle chinasi. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
Il nilotinib inibisce l'attività della chinasi AAK1 legandosi al suo sito di legame con l'ATP, riducendo la fosforilazione dei suoi substrati coinvolti nell'endocitosi. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib interferisce con l'attività della chinasi AAK1, ostacolando la fosforilazione del substrato e influenzando i processi di traffico cellulare e di endocitosi. | ||||||