ARHGEF3 Attivatori
I comuni attivatori di ARHGEF3 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, l'8-bromoadenosina 3',5'-monofosfato ciclico CAS 76939-46-3, l'ionomicina CAS 56092-82-1 e il MIRA-1 CAS 72835-26-8.
Gli attivatori di ARHGEF3 comprendono un insieme di entità chimiche che potenziano in modo specifico l'attività del fattore di scambio di guanina nucleotide (GEF) di ARHGEF3 attraverso varie cascate di segnalazione intracellulare. La forskolina, aumentando la concentrazione di cAMP all'interno della cellula, facilita indirettamente la funzionalità GEF di ARHGEF3 attraverso l'attivazione della protein chinasi A (PKA). La PKA catalizza la fosforilazione delle proteine che interagiscono con ARHGEF3, amplificando la sua capacità di attivare le Rho GTPasi, influenzando così la morfologia e la motilità cellulare. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) opera attraverso un meccanismo parallelo, utilizzando la protein chinasi C (PKC) per fosforilare e regolare le proteine che controllano l'attività di ARHGEF3. Questa modulazione da parte del PMA promuove il ruolo di ARHGEF3 nell'attivazione delle Rho GTPasi, parte integrante della riorganizzazione citoscheletrica.
Una volta confermato che un sottoinsieme di composti è un potenziale attivatore di ALG-3, il passo successivo prevede un'analisi approfondita delle loro interazioni con ALG-3. Tecniche come la cristallografia a raggi X o la spettroscopia NMR possono essere utilizzate per rivelare l'esatta modalità di interazione tra l'attivatore e ALG-3, fornendo una visione tridimensionale del sito di legame e dei cambiamenti molecolari che si verificano al momento dell'attivazione. Inoltre, metodi biofisici come la risonanza plasmonica di superficie (SPR) e la calorimetria isotermica di titolazione (ITC) possono fornire importanti informazioni sulla cinetica e sull'affinità dell'interazione tra ALG-3 e gli attivatori. Questi dati sono fondamentali per comprendere l'efficienza e la specificità con cui questi composti potenziano l'attività dell'ALG-3. Anche gli studi di relazione struttura-attività (SAR) sono una componente chiave del processo di sviluppo. Modificando sistematicamente la struttura chimica degli attivatori e valutando gli effetti risultanti sull'attivazione di ALG-3, i ricercatori possono identificare i gruppi chimici cruciali necessari per l'attività.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilato ciclasi, portando ad un aumento dei livelli di cAMP. Il cAMP elevato attiva la PKA, che poi potenzia l'attività di ARHGEF3 fosforilando i bersagli a valle che possono interagire con la funzione di fattore di scambio di nucleotidi di guanina (GEF) di ARHGEF3 e attivarla. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un analogo del diacilglicerolo (DAG) che attiva la protein chinasi C (PKC). L'attivazione della PKC può potenziare l'attività di ARHGEF3 fosforilando i substrati che modulano l'attività GEF di ARHGEF3, portando ad una maggiore attivazione delle GTPasi Rho. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
L'8-Br-cAMP è un analogo del cAMP permeabile alle cellule che attiva la PKA. La PKA può quindi fosforilare le proteine regolatrici che interagiscono con ARHGEF3, potenziando la sua attività GEF nei confronti delle Rho GTPasi. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare. Il calcio elevato può attivare la chinasi calmodulina-dipendente (CaMK), che a sua volta può potenziare l'attività di ARHGEF3 modulando la sua interazione con le Rho GTPasi. | ||||||
MIRA-1 | 72835-26-8 | sc-204087 sc-204087A | 10 mg 50 mg | $116.00 $443.00 | 1 | |
Il GTPγS è un analogo del GTP non idrolizzabile che può legare e stabilizzare la forma attiva delle Rho GTPasi. La stabilizzazione delle Rho GTPasi attive può portare al potenziamento indiretto dell'attività GEF di ARHGEF3, facilitando i cicli di feedback positivi. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1P si lega ai suoi recettori accoppiati a proteine G, che possono attivare ARHGEF3 attraverso vie di segnalazione a valle che coinvolgono Rho GTPasi, potenziando la riorganizzazione citoscheletrica mediata da ARHGEF3. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG è un inibitore della tirosin-chinasi che può ridurre i percorsi di segnalazione competitivi, permettendo potenzialmente all'ARHGEF3 di facilitare in modo più efficace l'attivazione delle Rho GTPasi, potenziando così la sua attività GEF. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 è un inibitore di ROCK che può ridurre la segnalazione a valle delle GTPasi Rho. L'inibizione di ROCK porta a una riduzione del feedback negativo su ARHGEF3, potenzialmente migliorando la capacità di ARHGEF3 di attivare le Rho GTPasi. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Il cilostazolo inibisce la fosfodiesterasi di tipo 3 (PDE3), determinando un aumento dei livelli di cAMP. La conseguente attivazione della PKA può aumentare l'attività di ARHGEF3 attraverso la fosforilazione cAMP-dipendente delle proteine che interagiscono con ARHGEF3. | ||||||