ARHGAP36 Inibitori

I comuni inibitori di ARHGAP36 includono, ma non sono limitati a, H-1152 cloridrato CAS 451462-58-1, IPA 3 CAS 42521-82-4, GSK 429286 CAS 864082-47-3, SecinH3 CAS 853625-60-2 e EHT 1864 CAS 754240-09-0.

Gli inibitori di ARHGAP36 agiscono tipicamente modulando l'attività delle GTPasi e delle vie ad esse associate. Diversi inibitori, come Y-27632, H1152, GSK429286A e RKI-1447, hanno come bersaglio la via Rho/ROCK. Poiché ARHGAP36 è una RhoGAP, questi inibitori possono ridurre indirettamente la sua attività funzionale sopprimendo la via Rho/ROCK. L'inibizione di questa via diminuisce il numero di GTPasi attive, riducendo così la possibilità per ARHGAP36 di esercitare la sua attività GAP.

Altri inibitori, tra cui NSC23766, ML141, EHT 1864 e ZCL278, mirano a specifiche GTPasi, come Rac1 e Cdc42. Queste GTPasi sono note per interagire con ARHGAP36 e la loro inibizione può ridurre il pool di GTPasi attive con cui ARHGAP36 può interagire, con conseguente diminuzione della funzione di ARHGAP36. Altri inibitori, come IPA-3, SecinH3 e ITX3, interrompono la segnalazione a valle o manipolano le attività di altri fattori di scambio di guanina nucleotide (GEF). IPA-3, ad esempio, inibisce PAK1, un effettore a valle delle GTPasi Rho, interrompendo così la segnalazione a valle dell'attivazione della GTPasi, che può indirettamente portare a una diminuzione della funzionalità di ARHGAP36. SecinH3 e ITX3 inibiscono rispettivamente Cytohesin e Trio, entrambi GEF per varie GTPasi. Riducendo il pool di GTPasi attive, questi composti possono indirettamente sopprimere la funzione di ARHGAP36. Tozasertib, invece, inibisce le chinasi Aurora A e B, la cui inibizione può influenzare indirettamente ARHGAP36 durante la divisione cellulare.