Date published: 2025-9-8

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EHT 1864 (CAS 754240-09-0)

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Nomi alternativi:
EHT 1864 is known as a Rac inhibitor, part of a subfamily of Rho GTPases.
Applicazione:
EHT 1864 è un inibitore antiproliferativo delle GTPasi della famiglia Rac, che si lega direttamente a Rac1, Rac1b, Rac2 e Rac3.
Numero CAS:
754240-09-0
Purezza:
≥97%
Peso molecolare:
581.47
Formula molecolare:
C25H27F3N2O4S•2HCl
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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EHT 1864 è un inibitore altamente potente e selettivo di Rac1, che mostra una notevole affinità per la famiglia delle GTPasi Rac, che sono fondamentali nella regolazione della forma, della migrazione e della crescita delle cellule attraverso il controllo della dinamica del citoscheletro di actina. Il suo meccanismo d'azione si basa sulla stabilizzazione di Rac nel suo stato inattivo legato al PIL, impedendo di fatto la sua interazione con gli effettori a valle che sono fondamentali per l'organizzazione dei filamenti di actina. Questa capacità inibitoria unica rende l'EHT 1864 uno strumento prezioso per la biologia cellulare e la ricerca molecolare, in quanto consente la dissezione precisa delle vie di segnalazione mediate da Rac1. I ricercatori sfruttano l'EHT 1864 per svelare i ruoli complessi di Rac1 in vari processi cellulari, tra cui la motilità, l'adesione e la proliferazione delle cellule, fornendo approfondimenti sui meccanismi fondamentali alla base del comportamento cellulare e della risposta agli stimoli esterni. La sua specificità e potenza sono fondamentali per studiare i ruoli sfumati di Rac1, facilitando i progressi nella comprensione dell'organizzazione citoscheletrica e delle sue implicazioni per la fisiologia cellulare.


EHT 1864 (CAS 754240-09-0) Referenze

  1. Specificità e meccanismo d'azione di EHT 1864, una nuova piccola molecola inibitrice delle piccole GTPasi della famiglia Rac.  |  Shutes, A., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 35666-78. PMID: 17932039
  2. Caratterizzazione di EHT 1864, una nuova piccola molecola inibitrice delle piccole GTPasi della famiglia Rac.  |  Onesto, C., et al. 2008. Methods Enzymol. 439: 111-29. PMID: 18374160
  3. L'inibizione della Rho GTPasi, Rac1, diminuisce i livelli dei recettori per gli estrogeni e rappresenta una nuova strategia terapeutica nel cancro al seno.  |  Rosenblatt, AE., et al. 2011. Endocr Relat Cancer. 18: 207-19. PMID: 21118977
  4. L'EHT 1864, una piccola molecola inibitrice del substrato 1 della tossina botulinica C3 legata a Ras (Rac1), attenua la secrezione di insulina stimolata dal glucosio nelle β-cellule pancreatiche.  |  Sidarala, V., et al. 2015. Cell Signal. 27: 1159-67. PMID: 25725286
  5. L'effetto dei farmaci Rho sull'attivazione e la degranulazione dei mastociti.  |  Sheshachalam, A., et al. 2017. J Leukoc Biol. 102: 71-81. PMID: 28411215
  6. L'inibizione della proteina della famiglia Rac riduce la colite e il cancro associato alla colite nei topi.  |  Guo, Y., et al. 2018. Am J Cancer Res. 8: 70-80. PMID: 29416921
  7. La Rac-GTPasi promuove la segnalazione fibrotica del TGF-β1 e la malattia renale cronica attraverso le vie di EGFR, p53 e Hippo/YAP/TAZ.  |  Patel, S., et al. 2019. FASEB J. 33: 9797-9810. PMID: 31095421
  8. Rac1 promuove la motilità cellulare controllando la meccanica cellulare nel glioblastoma umano.  |  Xu, J., et al. 2020. Cancers (Basel). 12: PMID: 32585958
  9. Profilazione immunogenomica e classificazione del cancro alla prostata in base alla via di segnalazione HIF-1.  |  Song, J., et al. 2020. Front Oncol. 10: 1374. PMID: 32850440
  10. L'inibizione di S1PR2 attenua l'asma allergico forse regolando l'autofagia.  |  Liu, H., et al. 2020. Front Pharmacol. 11: 598007. PMID: 33643037
  11. Meccanismi molecolari del blocco della motilità del glioblastoma.  |  Xu, J., et al. 2021. J Chem Inf Model. 61: 2967-2980. PMID: 33861592
  12. RAC1 svolge un ruolo essenziale nella funzione del recettore alfa degli estrogeni nelle cellule del cancro al seno.  |  Sun, J., et al. 2021. Oncogene. 40: 5950-5962. PMID: 34373577
  13. Le GTPasi Rac nelle cellule di leucemia mieloide acuta: Profilo di espressione ed effetti biologici dell'inibizione farmacologica.  |  Ramos, DFV., et al. 2022. Toxicol Appl Pharmacol. 442: 115990. PMID: 35331739
  14. Condizioni iperglicemiche promuovono la fosforilazione serina536 mediata da Rac1 della subunità p65 di NFκB (RelA) nelle cellule beta pancreatiche.  |  Kowluru, A., et al. 2022. Cell Physiol Biochem. 56: 367-381. PMID: 35981264
  15. Identificazione dei meccanismi molecolari del danno renale acuto associato alla sepsi e previsione di potenziali farmaci.  |  Guo, G., et al. 2022. Front Genet. 13: 1062293. PMID: 36579331

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

EHT 1864, 10 mg

sc-361175
10 mg
$209.00

EHT 1864, 50 mg

sc-361175A
50 mg
$872.00