Gli inibitori di ARF7 sono entità chimiche progettate per attenuare l'attività funzionale di ARF7 agendo su vari meccanismi di segnalazione e vie cellulari con cui ARF7 è intimamente associato. La brefeldina A, ad esempio, esercita il suo effetto inibitorio legandosi alle ARF-GEF, impedendo così l'attivazione di ARF7, che è fondamentale per i processi di trasporto vescicolare. Il golgicida A ottiene un risultato analogo puntando selettivamente GBF1, un GEF con potenziali implicazioni sull'attività di ARF7, portando all'interruzione dell'apparato del Golgi e del ruolo di ARF7 nel traffico Golgi-dipendente. SecinH3 e QS11 seguono l'esempio dell'inibizione, con SecinH3 che ostacola i GEF di ARF7, compromettendo il riciclo endocitico in cui è coinvolto ARF7, e QS11 che ostacola la segnalazione di Wnt/β-catenina, influenzando di conseguenza la migrazione e l'invasione cellulare mediata da ARF7 attraverso l'inibizione di ARNO.
La modulazione dell'attività di ARF7 si estende a composti come S107 e 4E1RCat, che hanno come bersaglio il dominio Sec7, impedendo di conseguenza lo scambio GDP-GTP su ARF7 e attenuando l'influenza di ARF7 sulla dinamica citoscheletrica e sul traffico di vescicole. AG1478, pur essendo un inibitore della tirosin-chinasi dell'EGFR, influisce indirettamente su ARF7 bloccando la segnalazione a monte dell'EGFR che può attivare le ARF-GEF, riducendo così potenzialmente l'attivazione di ARF7. In modo complementare, Sorafenib, Fluvastatina e Vismodegib riducono indirettamente la funzione di ARF7 inibendo rispettivamente la Cdc42 GTPasi, la Rho GTPasi e la fosfolipasi D, tutti elementi di vie di segnalazione che influenzano la portata regolatoria di ARF7 sul citoscheletro e sul traffico vescicolare. Dynasore ed EPZ005687 completano l'elenco prendendo di mira la dinamina e l'endocitosi mediata dalla clatrina, entrambe cruciali per le vie endocitiche in cui ARF7 è un attore chiave, garantendo una downregulation completa dei ruoli cellulari di ARF7.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brefeldina A è un inibitore delle proteine del fattore di ADP-ribosilazione (ARF), tra cui ARF7, bloccando l'attivazione delle proteine ARF. Lo fa inibendo i fattori di scambio di guanina nucleotide (GEF), portando all'inattivazione di ARF7 e alla conseguente inibizione dei processi di trasporto mediati da ARF7. | ||||||
Golgicide A | 1005036-73-6 | sc-215103 sc-215103A | 5 mg 25 mg | $187.00 $670.00 | 11 | |
Il Golgicida A inibisce specificamente il fattore di resistenza BFA del Golgi 1 (GBF1), un GEF per ARF1 e potenzialmente ARF7, con conseguente interruzione della struttura e della funzione del Golgi e quindi diminuzione del ruolo di ARF7 nel traffico dipendente dal Golgi. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
SecinH3 è un inibitore della citoesina che interferisce con l'attivazione di ARF6 e potenzialmente di ARF7 inibendo le loro GEF, con conseguente riduzione del riciclo endocitico mediato da ARF7. | ||||||
4E1RCat | 328998-25-0 | sc-361085 sc-361085A | 10 mg 50 mg | $189.00 $797.00 | ||
4E1RCat è una piccola molecola inibitrice dei domini Sec7 dei GEF ARF, che probabilmente include effetti su ARF7. Interrompe la formazione dell'apparato di Golgi e le vie di traffico vescicolare, diminuendo così il ruolo di ARF7 in questi processi. | ||||||
Tyrphostin AG 1478 | 175178-82-2 | sc-200613 sc-200613A | 5 mg 25 mg | $94.00 $413.00 | 16 | |
AG1478 è un inibitore della tirosin-chinasi dell'EGFR che influisce indirettamente su ARF7 inibendo la segnalazione dell'EGFR, che è noto per interagire con ARF-GEFs e potrebbe, quindi, portare a una diminuzione dell'attività di ARF7 limitando i segnali di attivazione a monte. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Il sorafenib è un inibitore selettivo e reversibile della GTPasi Cdc42, che può influenzare indirettamente l'organizzazione del citoscheletro di actina e il traffico vescicolare dipendente da ARF7, alterando le vie di segnalazione a valle che coinvolgono ARF7. | ||||||
Fluvastatin | 93957-54-1 | sc-279169 | 50 mg | $250.00 | ||
La fluvastatina è un inibitore selettivo delle Rho GTPasi, che diminuisce indirettamente l'attività di ARF7 influenzando il citoscheletro di actina e i processi di migrazione cellulare su cui ARF7 è noto. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
Vismodegib è un inibitore della fosfolipasi D che può potenzialmente ridurre l'attività di ARF7 inibendo la produzione di acido fosfatidico, essenziale per il traffico di vescicole mediato da ARF. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasore è un inibitore di GTPasi che ha come bersaglio la dinamina, che indirettamente può portare alla diminuzione della funzione di ARF7 inibendo le vie endocitiche in cui ARF7 è coinvolto. | ||||||
EPZ005687 | 1396772-26-1 | sc-497734 | 2.5 mg | $380.00 | ||
EPZ005687 è un inibitore dell'endocitosi mediata dalla clatrina, che può ridurre indirettamente l'attività di ARF7 bloccando una via chiave in cui ARF7 funziona, diminuendo così il suo ruolo nel traffico intracellulare. |