AMPA 2 Inibitori

I comuni inibitori di AMPA 2 includono, ma non solo, il topiramato CAS 97240-79-4 e l'Ifenprodil emitartrato CAS 23210-58-4.

Gli inibitori chimici dell'AMPA 2 comprendono una varietà di composti che mirano alla funzionalità del recettore in modi diversi. NBQX è un antagonista competitivo che si lega direttamente al sito di legame del glutammato del recettore AMPA 2, con conseguente inibizione dei segnali eccitatori altrimenti mediati dall'azione del glutammato sul recettore. Un altro composto, GYKI 52466, funziona come antagonista non competitivo, alterando le proprietà del canale ionico del recettore, inibendo così il flusso ionico e la conseguente eccitazione neuronale. Anche Perampanel seleziona i recettori AMPA 2, ma lo fa legandosi a un sito allosterico, che impedisce l'apertura del canale ionico e riduce la neurotrasmissione eccitatoria. IEM-1460 si rivolge specificamente ai recettori AMPA 2 permeabili al calcio, bloccandoli e inibendo di conseguenza la trasmissione sinaptica eccitatoria.

Tezampanel e Becampanel agiscono antagonizzando in modo competitivo il sito di riconoscimento del glutammato sui recettori AMPA 2, inibendo l'attivazione del recettore e la successiva neurotrasmissione eccitatoria. CFM-2 e ZK200775 si legano entrambi ai siti modulatori allosterici dei recettori AMPA 2, inibendo l'attività ionotropica del recettore e silenziando i segnali eccitatori normalmente trasmessi. Il topiramato influisce indirettamente sulle risposte mediate dai recettori AMPA 2 modulando la composizione delle subunità del recettore, che influenza le proprietà dei canali ionici e inibisce la neurotrasmissione eccitatoria. Talampanel e Selurampanel, come Tezampanel e Becampanel, impediscono al glutammato di attivare i recettori AMPA 2 antagonizzando il sito di legame del glutammato e inibendo così l'attività del recettore. Infine, Ifenprodil, pur essendo principalmente un modulatore dei recettori NMDA, può inibire i recettori AMPA 2 quando sono associati a specifiche subunità, determinando una diminuzione della neurotrasmissione eccitatoria facilitata da questi recettori.