La classificazione degli attivatori dell'α-protein chinasi 3 comprende una varietà di composti chimici, principalmente quelli che elevano i livelli di cAMP intracellulare, promuovendo così l'attivazione della PKA, di cui l'α-protein chinasi 3 è una subunità catalitica. La forskolina stimola direttamente l'adenilil ciclasi, determinando un aumento della sintesi di cAMP. Gli analoghi del cAMP come Sp-5,6-DCl-cBIMPS, 8-Br-cAMP e 6-Bnz-cAMP imitano l'azione del cAMP, attivando direttamente la PKA. Gli inibitori della PDE come il rolipram, la cilostamide, il milrinone, la zardaverina, la vinpocetina e l'anagrelide impediscono la degradazione del cAMP, potenziando così la cascata di segnalazione che porta all'attivazione della PKA. Gli attivatori EPAC, come l'8-pCPT-2'-O-Me-cAMP, pur non attivando direttamente la PKA, influenzano i bersagli a valle della via del cAMP e possono modulare l'attività della chinasi attraverso questi effetti.
Queste sostanze chimiche contribuiscono alla modulazione dell'attività dell'α-proteina chinasi 3 promuovendo un ambiente cellulare che favorisce lo stato di fosforilazione, favorevole all'attivazione della chinasi. Tale ambiente è caratterizzato da un aumento dei livelli di cAMP, che porta all'attivazione della PKA e, a sua volta, alla fosforilazione di bersagli a valle, tra cui l'α-proteina chinasi 3.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Attivatore diretto dell'adenilil ciclasi, che aumenta i livelli di cAMP intracellulare, in grado di attivare la PKA e può portare alla successiva attivazione dell'α-proteina chinasi 3. | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $32.00 $122.00 $214.00 $928.00 | 9 | |
Un analogo del cAMP potente e selettivo che attiva la PKA, portando potenzialmente all'attivazione delle chinasi a valle, tra cui l'α-proteina chinasi 3. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Un analogo del cAMP permeabile alla membrana che attiva la PKA, la quale potrebbe poi fosforilare e attivare l'α-proteina chinasi 3. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Inibitore selettivo della fosfodiesterasi 4 (PDE4), che aumenta i livelli di cAMP e quindi potenzialmente attiva la PKA e l'α-proteina chinasi 3. | ||||||
8-pCPT-2′-O-Me-cAMP | 634207-53-7 | sc-257020 | 1 mg | $300.00 | 5 | |
Attivatore selettivo per la proteina di scambio attivata direttamente dal cAMP (EPAC), che è un effettore a valle del cAMP e può influenzare varie vie di segnalazione, possibilmente influenzando l'attività della α-proteina chinasi 3. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Inibitore selettivo della PDE3, che aumenta i livelli di cAMP e può quindi attivare la PKA, con un potenziale impatto sull'attività dell'α-proteina chinasi 3. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Inibitore della PDE3 che porta a un aumento dei livelli di cAMP, potenziando l'attività della PKA che potrebbe attivare indirettamente l'α-proteina chinasi 3. | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $26.00 $50.00 $99.00 $150.00 $1887.00 | 40 | |
Un flavonoide che ha dimostrato di aumentare i livelli di cAMP in determinati contesti cellulari, il che potrebbe attivare la PKA e successivamente l'α-proteina chinasi 3. | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | $88.00 $379.00 | 1 | |
Un duplice inibitore della PDE3 e della PDE4 in grado di aumentare i livelli di cAMP intracellulare, potenzialmente aumentando l'attività della PKA e influenzando l'α-proteina chinasi 3. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
È un inibitore della PDE1 che può portare a un aumento dei livelli di cAMP e a un potenziale incremento dell'attività della PKA, che potrebbe attivare l'α-proteina chinasi 3. | ||||||