AKR1C19 Attivatori

I comuni attivatori di AKR1C19 includono, ma non solo, PGE2 CAS 363-24-6, vitamina K3 CAS 58-27-5, acido 18 β-glicirretinico CAS 471-53-4, indometacina CAS 53-86-1 e acido flufenamico CAS 530-78-9.

Gli attivatori chimici dell'aldo-chetoreduttasi della famiglia 1, membro C19, possono svolgere un ruolo cruciale nel modulare la sua attività enzimatica attraverso vari meccanismi. La prostaglandina E2, ad esempio, potenzia la funzionalità di questo enzima aumentando il pool di substrati disponibili per la riduzione, poiché è strettamente legata alla via della ciclossigenasi, nota per la produzione di vari substrati di prostaglandine. Analogamente, il menadione e l'acido glicirretinico fungono da substrati specifici per l'aldo-cheto-reduttasi della famiglia 1, membro C19. La loro riduzione enzimatica porta direttamente a un aumento del tasso di turnover enzimatico, esemplificando un meccanismo di attivazione dipendente dal substrato. Questo processo assicura che l'enzima sia funzionalmente più attivo quando questi substrati sono abbondanti.

Inoltre, una serie di agenti antinfiammatori, tra cui l'indometacina, l'acido flufenamico, il diclofenac, l'ibuprofene, il naprossene, il sulindac, il fenoprofene, il ketoprofene e l'acido acetilsalicilico, agiscono anch'essi come attivatori dell'aldo-chetoreduttasi della famiglia 1 membro C19. Questi composti, tradizionalmente noti per il loro ruolo di inibizione degli enzimi ciclossigenasi, fungono anche da substrati per la riduzione da parte dell'aldo-chetoreduttasi della famiglia 1 membro C19, con conseguente amplificazione della sua azione enzimatica. La riduzione di questi composti da parte dell'aldo-chetoreduttasi della famiglia 1, membro C19, è una reazione biochimicamente favorevole che determina un aumento dell'efficienza catalitica dell'enzima. Questa attivazione mediata dal substrato indica che l'aldo-chetoreduttasi della famiglia 1 membro C19 ha un'ampia specificità di substrato e che la sua attività può essere significativamente influenzata dalla presenza di questi attivatori chimici esogeni. Ciascuna di queste sostanze chimiche, al momento della riduzione da parte dell'enzima, assicura che l'aldo-chetoreduttasi della famiglia 1 membro C19 sia funzionalmente attiva, facilitando così il suo ruolo nelle vie metaboliche in cui è coinvolta.