ADAM23 Inibitori

I comuni inibitori di ADAM23 includono, ma non solo, Marimastat CAS 154039-60-8, TAPI-2 CAS 187034-31-7, Batimastat CAS 130370-60-4, Prulifloxacina CAS 123447-62-1 e 3,5-Dibromobenzonitrile CAS 97165-77-0.

Gli inibitori di ADAM23 comprendono un gruppo eterogeneo di entità chimiche progettate per modulare l'attività di ADAM23, una proteina che fa parte della più ampia famiglia ADAM, nota per la sua attività di proteasi e per il suo ruolo nelle interazioni cellula-cellula e nei processi di segnalazione cellulare. La progettazione di inibitori è tipicamente mirata alla funzionalità proteolitica dell'enzima, con l'obiettivo di ostacolare la sua capacità di tagliare e quindi processare vari substrati. Gli inibitori di questa classe hanno spesso in comune la capacità di interagire con il dominio metalloproteico, che è fondamentale per l'azione enzimatica della proteina. Molti di questi composti sono caratterizzati dalla presenza di società in grado di chelare lo ione zinco all'interno del sito catalitico di ADAM23, ostacolando di fatto la coordinazione e l'attivazione delle molecole d'acqua necessarie per la proteolisi.

L'architettura chimica di questi inibitori può essere classificata a grandi linee in due tipi: gli inibitori a piccole molecole, che non sono peptidici e spesso contengono gruppi chelanti come idrossammati, carbossilati o tiolati che si ancorano allo ione metallico, e i peptidomimetici, che sono progettati per imitare l'interazione con il substrato ma sono resistenti alla scissione da parte dell'enzima. Questi composti possono presentare una selettività basata sulla loro affinità per le caratteristiche strutturali uniche di ADAM23 rispetto ad altre metalloproteasi. Inoltre, alcuni inibitori sono progettati per imitare gli inibitori tissutali delle metalloproteasi, che sono inibitori naturali delle proteine ADAM. Questi composti sono progettati per interferire con la funzione proteolitica senza subire essi stessi la degradazione, consentendo loro di rimanere attivi nel contesto biologico e di mantenere il loro effetto inibitorio.