Date published: 2025-10-7

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Marimastat (CAS 154039-60-8)

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Nomi alternativi:
Marimastat is also known as BB2516.
Applicazione:
Marimastat è un inibitore delle MMP ad ampio spettro e un inibitore selettivo della TACE in grado di inibire le metastasi linfonodali in modelli di carcinoma.
Numero CAS:
154039-60-8
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
331.41
Formula molecolare:
C15H29N3O5
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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Marimastat (BB-2516) è un inibitore ad ampio spettro delle metalloproteasi di matrice (MMP) con specificità verso MMP-9, MMP-1, MMP-2, MMP-14 e MMP-7 e valori IC50 rispettivamente di 3, 5, 6, 9 e 13 nM. Le MMP sono una famiglia omologa di enzimi coinvolti nel rimodellamento e nella morfogenesi dei tessuti; collettivamente, questi enzimi sono in grado di degradare tutti i componenti della matrice extracellulare e svolgono un ruolo importante nella guarigione delle ferite e in altri processi che comportano il rimodellamento dei tessuti. La ricerca mostra che Marimastat inibisce lo shedding di CD30 nelle cellule Karpas 299 con un IC50 di 1 microM e inibisce anche la produzione di TNF-alfa solubile indotta dal lipopolisaccaride (LPS) in modo dose-dipendente. L'enzima Tumor necrosis factor alpha convertase (TACE), che risulta essere strettamente correlato alle metalloproteinasi di matrice, è responsabile della trasformazione del pro-TNF-alfa in TNF-alfa ed è specificamente inibito da Marimastat con un IC50 di 3,8 nM. Gli studi dimostrano che Marimastat, come composto peptidico idrossamato, inibisce anche la disseminazione peritoneale di cellule di cancro gastrico umano attraverso l'inibizione dell'angiogenesi tumorale.


Marimastat (CAS 154039-60-8) Referenze

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  2. Nuovi acidi idrossamici alfa-sostituiti a base di succinato come inibitori della TNFalfa convertasi.  |  Barlaam, B., et al. 1999. J Med Chem. 42: 4890-908. PMID: 10579851
  3. Marimastat: lo sviluppo clinico di un inibitore della metalloproteinasi di matrice.  |  Steward, WP. and Thomas, AL. 2000. Expert Opin Investig Drugs. 9: 2913-22. PMID: 11093361
  4. Progettazione e applicazione terapeutica degli inibitori della metalloproteinasi di matrice.  |  Whittaker, M., et al. 1999. Chem Rev. 99: 2735-76. PMID: 11749499
  5. L'inibizione delle metalloproteinasi aumenta l'internalizzazione dell'anticorpo anti-CD30 Ki-3 e l'attività citotossica dell'immunotossina Ki-3.  |  Hansen, HP., et al. 2002. Int J Cancer. 98: 210-5. PMID: 11857410
  6. Effetti differenziali tra marimastat, un inibitore dell'enzima di conversione del TNF-alfa, e l'anticorpo anti-TNF-alfa su modelli murini di sepsi e artrite.  |  Tsuji, F., et al. 2002. Cytokine. 17: 294-300. PMID: 12061836
  7. Marimastat: BB 2516, TA 2516.  |  . 2003. Drugs R D. 4: 198-203. PMID: 12757409
  8. Riduzione dell'angiogenesi nella disseminazione peritoneale del cancro gastrico attraverso l'inibizione della gelatinasi.  |  Wada, N., et al. 2003. Clin Exp Metastasis. 20: 431-5. PMID: 14524532
  9. Le metalloproteinasi di matrice partecipano all'invasione dell'osteosarcoma.  |  Bjørnland, K., et al. 2005. J Surg Res. 127: 151-6. PMID: 16083752
  10. Un modello in vitro in grado di distinguere tra effetti sull'angiogenesi e sulla vascolarizzazione consolidata: azioni di TNP-470, marimastat e dell'agente legante la tubulina Ang-510.  |  van Wijngaarden, J., et al. 2010. Biochem Biophys Res Commun. 391: 1161-5. PMID: 20004648
  11. L'inibitore della metalloproteinasi di matrice marimastat inibisce le crisi in un modello di status epilettico indotto dall'acido kainico.  |  Pijet, B., et al. 2020. Sci Rep. 10: 21314. PMID: 33277582
  12. Marimastat allevia la senescenza cellulare indotta dallo stress ossidativo attivando l'autofagia.  |  Xia, J., et al. 2022. Biochem Biophys Res Commun. 620: 121-128. PMID: 35780580
  13. L'inibizione delle metalloproteinasi di matrice come nuova strategia antitumorale: una revisione con particolare attenzione a batimastat e marimastat.  |  Rasmussen, HS. and McCann, PP. 1997. Pharmacol Ther. 75: 69-75. PMID: 9364582

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