ACTR-IB Inibitori
Gli inibitori comuni dell'ACTR-IB includono, ma non solo, SB 431542 CAS 301836-41-9, K02288, DMH-1 CAS 1206711-16-1, LDN 193719 e BML-275 CAS 866405-64-3.
Gli inibitori di ACVR1B comprendono una serie di piccole molecole che hanno come bersaglio la famiglia delle activin receptor-like kinase (ALK), concentrandosi principalmente su ALK4 (ACVR1B), ma spesso estendendo i loro effetti ad ALK2, ALK3, ALK5 e ALK7 a causa delle vie di segnalazione condivise e delle somiglianze strutturali. Questi inibitori funzionano legandosi ai domini chinasici dei recettori, impedendone l'attivazione e la successiva fosforilazione delle molecole di segnalazione a valle, in particolare della famiglia delle proteine SMAD. La specificità di questi inibitori varia: alcuni presentano un'elevata selettività per ACVR1B, mentre altri hanno come bersaglio più recettori ALK, sfruttando la natura interconnessa delle vie di segnalazione TGF-β e BMP.
L'inibizione di ACVR1B e dei recettori ALK correlati ha profonde implicazioni per la regolazione di vari processi cellulari. Bloccando l'attività della chinasi, questi inibitori impediscono la fosforilazione di SMAD2, SMAD3, SMAD1, SMAD5 e SMAD8, trasduttori chiave nelle vie di segnalazione di TGF-β e BMP. L'interruzione delle cascate di segnalazione determina un'alterazione dei modelli di espressione genica, con un impatto su processi quali la proliferazione, la differenziazione e l'apoptosi delle cellule. Gli inibitori sono progettati per fornire precisione nella modulazione di queste vie, offrendo così potenziali strade per la ricerca in modelli di malattia in cui la disregolazione della segnalazione TGF-β/BMP è un fattore che contribuisce. Il loro uso, tuttavia, richiede un'attenta considerazione degli effetti più ampi sulle vie di segnalazione correlate, dato il crosstalk e la ridondanza insiti in queste reti di segnalazione. Lo sviluppo e l'applicazione di questi inibitori sottolineano la complessità di colpire nodi specifici all'interno di una rete di vie di segnalazione.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB 431542 agisce come un alogenuro acido, mostrando una propensione unica all'acilazione selettiva di siti nucleofili, che facilita la formazione di diversi prodotti acilati. La sua reattività è influenzata dalla presenza di specifici gruppi funzionali che stabilizzano gli stati di transizione, aumentando la velocità di reazione. Il profilo di solubilità del composto in solventi polari promuove interazioni efficaci con le molecole bersaglio, consentendo una modulazione sfumata delle vie di segnalazione cellulare e dei processi biochimici. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
L'A 83-01 funziona come un alogenuro acido, caratterizzato dalla capacità di intraprendere rapide reazioni di acilazione con nucleofili, portando alla formazione di una varietà di derivati acilici. La sua reattività è notevolmente potenziata da fattori sterici ed elettronici, che influenzano la stabilità degli intermedi. Le dinamiche di solvatazione uniche del composto in vari solventi facilitano le interazioni selettive, consentendo una precisa manipolazione dei percorsi chimici e delle cinetiche di reazione. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor III | 356559-13-2 | sc-204341 | 2 mg | $198.00 | 1 | |
L'inibitore III della TGF-β RI chinasi presenta una reattività distintiva come alogenuro acido, principalmente grazie alla sua capacità di formare complessi stabili con nucleofili specifici. Questo composto dimostra una selettività unica nelle sue interazioni, influenzata dalla sua configurazione elettronica, che modula l'energia di attivazione dei percorsi di reazione. Il suo profilo cinetico rivela una propensione alla trasformazione rapida, consentendo processi di trasferimento acilico efficienti che possono essere finemente regolati in condizioni diverse. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII | 356559-20-1 | sc-203295 | 2 mg | $100.00 | 2 | |
L'inibitore VIII della TGF-β RI chinasi mostra un comportamento notevole come alogenuro acido, caratterizzato dalla capacità di impegnarsi in interazioni elettrofile selettive con vari nucleofili. Le proprietà steriche ed elettroniche uniche del composto facilitano percorsi di reazione specifici, aumentando la sua reattività. Le sue caratteristiche cinetiche indicano un equilibrio favorevole tra stabilità e reattività, consentendo reazioni di acilazione controllate che possono adattarsi a diversi fattori ambientali. | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
K02288 è un inibitore potente e selettivo di ALK2, ALK3 e ALK6, che influisce indirettamente sulla segnalazione di ACVR1B modulando la via BMP. Si lega al dominio della chinasi, inibendone l'attività. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
DMH1 è un inibitore selettivo di ALK2, con un effetto secondario su ACVR1B dovuto alla sovrapposizione delle vie. Inibisce la segnalazione delle BMP impedendo la fosforilazione SMAD1, SMAD5 e SMAD8 mediata dal recettore. | ||||||
LDN 193719 | 1062368-49-3 | sc-489383 | 10 mg | $189.00 | ||
LDN 193719 inibisce selettivamente ALK1 e ALK2, con effetti secondari su ACVR1B attraverso un pathway crosstalk. Blocca la segnalazione delle BMP inibendo l'attività chinasica di questi recettori. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
La dorsomorfina è un potente inibitore di ALK2, ALK3 e ALK6, con un impatto indiretto su ACVR1B. Inibisce la segnalazione delle BMP bloccando il dominio chinasi di questi recettori. | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
LDN-214117 inibisce selettivamente ALK2, con effetti più deboli su ALK3 e ACVR1B. Ostacola la segnalazione delle BMP bloccando l'attività chinasica di questi recettori. | ||||||
DMH 4 | 515880-75-8 | sc-497273 | 10 mg | $380.00 | ||
DMH4 è un inibitore selettivo di ALK2, con un'influenza indiretta sulla segnalazione di ACVR1B. Agisce inibendo la segnalazione delle BMP, in particolare bloccando la fosforilazione di SMAD1, SMAD5 e SMAD8. | ||||||