AChR Inibitori
I comuni inibitori dell'AChRβ includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la chinacrina, il cloridrato CAS 69-05-6, la forskolina CAS 66575-29-9, il bupropione HCl CAS 31677-93-7, il cloruro di tetraetilammonio CAS 56-34-8 e la procaina CAS 59-46-1.
Gli inibitori degli AChR, o inibitori dei recettori dell'acetilcolina, sono un gruppo eterogeneo di composti che modulano l'attività dei recettori dell'acetilcolina (AChR), componenti fondamentali nella trasmissione dei segnali neurali attraverso le sinapsi e le giunzioni neuromuscolari. I recettori dell'acetilcolina sono classificati in due tipi principali: i recettori nicotinici dell'acetilcolina (nAChRs), che sono recettori a canale ionico, e i recettori muscarinici dell'acetilcolina (mAChRs), che sono recettori accoppiati a proteine G. Gli inibitori degli AChR funzionano legandosi a questi recettori, ostacolando l'azione del neurotrasmettitore acetilcolina e quindi inibendo il successivo flusso ionico o le risposte cellulari normalmente innescate dall'attivazione del recettore. L'inibizione può avvenire attraverso vari meccanismi, come l'antagonismo competitivo, in cui l'inibitore compete con l'acetilcolina per i siti di legame, o l'antagonismo non competitivo, in cui l'inibitore si lega a un sito diverso del recettore e provoca cambiamenti allosterici che riducono l'attività del recettore.
Lo sviluppo e l'identificazione degli inibitori dell'AChR comportano una combinazione di sintesi chimica, modellazione computazionale e valutazione biologica dettagliata. La chimica di sintesi viene impiegata per creare librerie di molecole che potrebbero interagire con i recettori dell'acetilcolina. I metodi computazionali, tra cui il docking molecolare e lo screening virtuale, vengono poi utilizzati per prevedere l'affinità di legame e la selettività di queste molecole verso i diversi sottotipi di AChR. I candidati promettenti vengono sottoposti a una serie di saggi in vitro, come studi di legame con il ligando e registrazioni elettrofisiologiche, per determinare la loro potenza inibitoria e comprendere il loro meccanismo d'azione. Ulteriori studi in vivo potrebbero essere condotti per valutare le proprietà farmacocinetiche del composto e la sua capacità di attraversare le barriere biologiche, come quella emato-encefalica.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quinacrine, Dihydrochloride | 69-05-6 | sc-204222 sc-204222B sc-204222A sc-204222C sc-204222D | 100 mg 1 g 5 g 200 g 300 g | $45.00 $56.00 $85.00 $3193.00 $4726.00 | 4 | |
La chinacrina, cloridrato, si distingue per la sua capacità di interagire con i recettori dell'acetilcolina (AChR), facilitando la modulazione allosterica. Questo composto presenta interazioni elettrostatiche uniche grazie ai suoi gruppi carichi, che influenzano le conformazioni dei recettori e le vie di segnalazione. La sua natura anfifilica consente un'efficace integrazione nei bilayer lipidici, influenzando le dinamiche di membrana. Inoltre, la reattività della quinacrina con gli acidi nucleici evidenzia il suo ruolo nei processi cellulari, rendendola oggetto di interesse negli studi biochimici. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina si distingue per il suo ruolo di potente attivatore dell'adenilato ciclasi, che porta a un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP) nelle cellule. Questo composto si impegna in interazioni molecolari specifiche che migliorano le vie di trasduzione del segnale, in particolare in risposta all'attivazione dei recettori accoppiati a proteine G. Le caratteristiche strutturali uniche della forskolina le permettono di stabilizzare la conformazione attiva dell'adenilato ciclasi, influenzando così vari processi fisiologici a valle. Le sue caratteristiche idrofobiche facilitano la penetrazione nella membrana, modulando ulteriormente le dinamiche di segnalazione cellulare. | ||||||
Bupropion HCl | 31677-93-7 | sc-201121 sc-201121A | 50 mg 250 mg | $77.00 $292.00 | 4 | |
Il bupropione HCl presenta intriganti interazioni con i recettori nicotinici dell'acetilcolina (AChR), agendo come modulatore del rilascio di neurotrasmettitori. La sua struttura unica consente un legame selettivo, influenzando le dinamiche dei canali ionici e alterando la trasmissione sinaptica. Il profilo cinetico del composto rivela un'affinità distinta per specifici sottotipi di recettori, che può portare a cascate di segnalazione a valle diverse. Inoltre, la sua natura lipofila aumenta la permeabilità della membrana, influenzando l'eccitabilità cellulare e la desensibilizzazione dei recettori. | ||||||
Tetraethylammonium chloride | 56-34-8 | sc-202834 | 25 g | $44.00 | 2 | |
Il tetraetilammonio cloruro funge da potente antagonista dei recettori nicotinici dell'acetilcolina (AChR), interrompendo il flusso ionico e la neurotrasmissione. La sua struttura di ammonio quaternario facilita le forti interazioni elettrostatiche con i siti recettoriali, portando a un'inibizione competitiva. La rapida cinetica del composto consente una rapida modulazione dell'attività sinaptica, mentre le sue caratteristiche idrofile limitano la permeabilità della membrana, influenzando l'accessibilità del recettore e le dinamiche funzionali nelle vie di segnalazione neuronale. | ||||||
Procaine | 59-46-1 | sc-296134 sc-296134A sc-296134B sc-296134C | 25 g 50 g 500 g 1 kg | $108.00 $189.00 $399.00 $616.00 | 1 | |
La procaina agisce come inibitore reversibile dei recettori dell'acetilcolina (AChR), caratterizzato dalla capacità unica di stabilizzare il recettore in una conformazione inattiva. La sua struttura aromatica aumenta le interazioni idrofobiche, favorendo un legame selettivo al sito attivo del recettore. Il composto presenta una cinetica di reazione moderata, che consente un'insorgenza graduale degli effetti. Inoltre, il suo profilo di solubilità ne influenza la distribuzione nei sistemi biologici, incidendo sul coinvolgimento dei recettori e sull'efficacia della segnalazione. | ||||||
Rocuronium bromide | 119302-91-9 | sc-204892 sc-204892A | 10 mg 25 mg | $60.00 $103.00 | ||
Il rocuronio è un altro agente bloccante neuromuscolare non depolarizzante che agisce come antagonista competitivo dei recettori nicotinici dell'acetilcolina. | ||||||
Penicillin G procaine | 6130-64-9 | sc-205797 sc-205797A | 10 g 25 g | $46.00 $65.00 | ||
La penicillina G procaina presenta interessanti interazioni con i recettori dell'acetilcolina (AChR) grazie al suo esclusivo legame estereo, che facilita i cambiamenti conformazionali del recettore. La natura idrofila di questo composto ne aumenta la solubilità, favorendo un'efficace diffusione attraverso le membrane biologiche. Il suo profilo cinetico rivela una lenta velocità di dissociazione dagli AChR, che porta a una modulazione prolungata del recettore. La presenza della procaina contribuisce alla sua dinamica di legame distinta, influenzando le vie di segnalazione a valle. | ||||||
Quinacrine Dihydrochloride Dihydrate | 6151-30-0 | sc-391946B sc-391946C sc-391946 sc-391946A | 1 g 5 g 10 g 25 g | $42.00 $84.00 $161.00 $338.00 | 1 | |
La chinacrina cloridrato si lega ai recettori dell'acetilcolina (AChR) grazie alle sue caratteristiche strutturali uniche, tra cui un sistema aromatico planare che aumenta le interazioni π-π stacking. Questo composto presenta una rapida velocità di associazione con gli AChR, facilitando una rapida attivazione del recettore. La sua doppia forma di dicloruro aumenta le interazioni ioniche, favorendo la stabilità in ambiente acquoso. Inoltre, la natura anfipatica del composto consente un'efficace penetrazione nella membrana, influenzando gli stati conformazionali del recettore. | ||||||
Vecuronium bromide | 50700-72-6 | sc-205880 sc-205880A | 10 mg 50 mg | $86.00 $177.00 | ||
Il vecuronio è un derivato sintetico del pancuronio ed è anch'esso utilizzato come agente di blocco neuromuscolare durante gli interventi chirurgici. | ||||||
Proadifen hydrochloride | 62-68-0 | sc-200492 sc-200492A | 250 mg 1 g | $144.00 $421.00 | 1 | |
Il proadifene cloridrato interagisce con i recettori dell'acetilcolina (AChR) attraverso le sue distintive regioni idrofobiche, che potenziano le forze di van der Waals e promuovono l'affinità di legame del recettore. Il composto mostra un notevole effetto di modulazione allosterica, alterando la dinamica dei recettori e le vie di segnalazione. Il suo carattere zwitterionico contribuisce alla solubilità in vari mezzi, facilitando diversi profili di interazione. Inoltre, le proprietà cinetiche del Proadifen consentono un impegno prolungato del recettore, influenzando le risposte cellulari a valle. | ||||||