AChE Inibitori
I comuni inibitori dell'AChE includono, ma non solo, il fenilmetilsulfonilfluoruro CAS 329-98-6, l'alternariolo CAS 641-38-3, il cloridrato di tacrina CAS 1684-40-8, la fisostigmina CAS 57-47-6 e il donepezil CAS 120014-06-4.
Gli inibitori dell'acetilcolinesterasi (AChE) costituiscono un'importante classe chimica caratterizzata dalla loro interazione con l'enzima acetilcolinesterasi, un attore chiave della neurotrasmissione. La neurotrasmissione comporta la trasmissione di segnali tra le cellule nervose attraverso il rilascio e la successiva degradazione di neurotrasmettitori, come l'acetilcolina, nella fessura sinaptica. L'acetilcolinesterasi, che si trova prevalentemente nelle sinapsi colinergiche, ha la funzione di idrolizzare rapidamente l'acetilcolina, ponendo fine alla sua azione e consentendo il ripristino del potenziale di riposo della membrana neuronale. Gli inibitori dell'AChE, come suggerisce il nome, ostacolano l'attività dell'acetilcolinesterasi, determinando l'accumulo di acetilcolina nella fessura sinaptica e prolungando così gli effetti della neurotrasmissione colinergica. Strutturalmente, gli inibitori dell'AChE comprendono diverse entità chimiche, che vanno dagli alcaloidi naturali ai composti sintetici. In genere possiedono siti di legame specifici che consentono loro di interagire con il sito attivo dell'acetilcolinesterasi. Questa interazione può avvenire attraverso meccanismi competitivi o non competitivi, a seconda delle proprietà chimiche dell'inibitore. Gli inibitori competitivi assomigliano all'acetilcolina e competono per il legame al sito attivo, mentre gli inibitori non competitivi si legano a siti alternativi, spesso distorcendo la conformazione dell'enzima e riducendo la sua attività catalitica. Questa classe di composti svolge un ruolo cruciale in vari processi fisiologici al di là della neurotrasmissione, in quanto l'acetilcolina e la segnalazione colinergica influenzano funzioni quali la contrazione muscolare, la regolazione del sistema nervoso autonomo e i processi cognitivi.
In conclusione, gli inibitori dell'AChE costituiscono una classe chimica diversificata che interferisce con la normale degradazione dell'acetilcolina inibendo l'acetilcolinesterasi. In questo modo, modulano la neurotrasmissione colinergica, con implicazioni in una serie di processi fisiologici. La diversità strutturale di questa classe consente una varietà di meccanismi di legame, rendendo gli inibitori dell'AChE un importante oggetto di studio nella ricerca chimica e biologica.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Itopride Hydrochloride | 122892-31-3 | sc-204778 sc-204778A | 1 g 5 g | $137.00 $439.00 | 1 | |
L'itopride cloridrato presenta interazioni uniche con l'acetilcolinesterasi (AChE) grazie alla sua particolare architettura molecolare, che promuove una forte affinità per il sito attivo dell'enzima. Il profilo cinetico di questo composto suggerisce un meccanismo di inibizione competitiva, in cui modula l'attività dell'enzima stabilizzando specifiche conformazioni. Le sue caratteristiche elettroniche possono anche influenzare le dinamiche di legame con il substrato dell'enzima, incidendo così sul turnover e sull'efficienza catalitica complessiva. | ||||||
Neostigmine Bromide | 114-80-7 | sc-204816 sc-204816A | 250 mg 1 g | $90.00 $172.00 | 1 | |
La neostigmina bromuro interagisce con l'acetilcolinesterasi (AChE) formando un complesso enzimatico carbamilato stabile, che altera significativamente la funzione catalitica dell'enzima. Questo composto presenta un profilo di inibizione lento e reversibile, che consente un'interazione prolungata con l'enzima. La sua configurazione sterica unica aumenta l'affinità di legame, mentre i suoi gruppi funzionali polari facilitano il legame a idrogeno con l'enzima, influenzando l'accessibilità al substrato e la velocità di reazione. L'idrofilia del composto influenza anche la solubilità e la distribuzione nei sistemi biologici. | ||||||
(−)-Huperzine A | 102518-79-6 | sc-200183 sc-200183A | 1 mg 5 mg | $140.00 $355.00 | 1 | |
La (-)-superzina A agisce come potente inibitore dell'acetilcolinesterasi (AChE) attraverso un meccanismo di legame reversibile che stabilizza il sito attivo dell'enzima. La sua struttura biciclica unica consente interazioni specifiche con i residui aminoacidici chiave, aumentando la sua affinità per l'enzima. La flessibilità conformazionale dinamica del composto facilita l'allineamento ottimale durante il legame, influenzando la cinetica dell'idrolisi del substrato. Inoltre, le sue caratteristiche lipofile possono influenzare la permeabilità di membrana e la distribuzione in vari ambienti. | ||||||
6-O-Desmethyl Donepezil | 120013-56-1 | sc-207130 | 2.5 mg | $493.00 | 1 | |
Il 6-O-Desmetil Donepezil funziona come inibitore dell'acetilcolinesterasi (AChE) e presenta un'affinità di legame distintiva dovuta alla sua conformazione strutturale. Il composto si impegna in specifiche interazioni idrofobiche e di legame a idrogeno con il sito attivo dell'enzima, che ne altera l'efficienza catalitica. Le sue proprietà elettroniche uniche possono influenzare la cinetica di reazione, promuovendo un tasso di turnover più lento dell'acetilcolina, con conseguente impatto sulla dinamica del neurotrasmettitore. | ||||||
Memantine hydrochloride | 41100-52-1 | sc-203628 | 50 mg | $68.00 | 4 | |
Regola l'attività del glutammato, influenzando indirettamente i livelli di acetilcolina. | ||||||
Neostigmine Methyl Sulfate | 51-60-5 | sc-219348 sc-219348A sc-219348B | 1 g 5 g 25 g | $59.00 $165.00 $520.00 | 1 | |
La neostigmina metil solfato agisce come un potente inibitore dell'acetilcolinesterasi (AChE), caratterizzato dalla capacità di formare intermedi carbamilati stabili con l'enzima. Questa interazione porta a un'inibizione prolungata dell'attività dell'AChE, poiché la struttura di ammonio quaternario del composto ne aumenta le interazioni elettrostatiche con il sito attivo dell'enzima. L'ostacolo sterico che ne deriva altera significativamente l'accessibilità al substrato, modulando così le vie di segnalazione colinergica. | ||||||
1,3,9-Trimethylxanthine | 519-32-4 | sc-216142 sc-216142A | 100 mg 500 mg | $311.00 $515.00 | ||
La 1,3,9-Trimetilxantina presenta interazioni uniche con l'acetilcolinesterasi (AChE) attraverso un'inibizione competitiva, dove la sua conformazione strutturale consente un legame efficace al sito attivo dell'enzima. La capacità di questo composto di imitare il substrato naturale facilita una modulazione sfumata dell'attività enzimatica, influenzando la cinetica di reazione. Inoltre, le sue proprietà idrofile migliorano la solubilità, promuovendo interazioni dinamiche all'interno dei sistemi biologici e influenzando in ultima analisi la regolazione dei neurotrasmettitori. | ||||||
Linoleic Acid ethyl ester | 544-35-4 | sc-205376 sc-205376A sc-205376B sc-205376C | 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $20.00 $27.00 $71.00 $96.00 | ||
L'estere etilico dell'acido linoleico dimostra di avere interazioni intriganti con l'acetilcolinesterasi (AChE), agendo come inibitore non competitivo. La sua struttura unica di acido grasso consente interazioni idrofobiche che stabilizzano le conformazioni dell'enzima, alterando la dinamica del sito attivo. La funzionalità estere di questo composto ne aumenta la reattività, facilitando la formazione di complessi transitori enzima-substrato. La conseguente modulazione dell'attività dell'AChE può influenzare le vie di segnalazione colinergica, evidenziando il suo ruolo nei processi biochimici. | ||||||
Epi-galanthamine | 1668-85-5 | sc-207625 | 5 mg | $380.00 | ||
L'epi-galantina presenta un meccanismo distintivo come inibitore dell'acetilcolinesterasi (AChE), caratterizzato dalla capacità di formare forti legami idrogeno con residui aminoacidici chiave nel sito attivo dell'enzima. Questa interazione porta a un cambiamento conformazionale che aumenta l'affinità con il substrato, rallentando di fatto l'idrolisi dell'acetilcolina. La stereochimica del composto contribuisce al suo legame selettivo, influenzando la cinetica di reazione e alterando l'efficienza catalitica dell'enzima in modi unici. | ||||||
Galanthamine Hydrobromide | 1953-04-4 | sc-200179 sc-200179A | 25 mg 100 mg | $60.00 $170.00 | 2 | |
La galantina idrobromuro agisce come potente inibitore dell'acetilcolinesterasi (AChE), mostrando una capacità unica di stabilizzare il complesso enzima-substrato attraverso interazioni idrofobiche e forze elettrostatiche. La sua struttura molecolare consente un orientamento specifico all'interno del sito attivo, migliorando l'affinità di legame. Ciò si traduce in una notevole diminuzione della velocità di degradazione dell'acetilcolina, modulando così l'attività dell'enzima e influenzando in modo peculiare le dinamiche dei neurotrasmettitori. | ||||||