ACAT-1 Inibitori
Gli inibitori comuni dell'ACAT-1 includono, ma non solo, N-[3-(4-idrossifenil)-1-osso-2-propenil]-L-fenilalanina, estere metilico CAS 615264-52-3, acido 3,4-diidrossi-idrocinnamico (estere dibenzilico dell'acido L-aspartico) ammide CAS 615264-62-5, Terpendolo C CAS 156967-65-6, A 922500 CAS 959122-11-3 e Nicotinamide CAS 98-92-0.
L'acetil-CoA acetiltransferasi (ACAT), nota anche come acetoacetil-CoA tiolasi o 3-chetoacil-CoA tiolasi, è un enzima coinvolto nel metabolismo degli acidi grassi e dei corpi chetonici. Catalizza il trasferimento reversibile di un gruppo acetile dall'acetil-CoA a un'altra molecola, formando acetoacetil-CoA. La funzione principale dell'ACAT è quella di catalizzare la tiolisi dell'acetil-CoA, una fase importante della beta-ossidazione degli acidi grassi. Durante la beta-ossidazione, gli acidi grassi a catena lunga vengono scissi nei mitocondri per generare acetil-CoA, che può entrare nel ciclo dell'acido citrico per produrre energia. L'ACAT scinde l'acetil-CoA in due molecole di acetil-CoA per continuare il processo di beta-ossidazione. L'ACAT svolge anche un ruolo cruciale nel metabolismo dei corpi chetonici. I corpi chetonici, come l'acetoacetato e il beta-idrossibutirrato, sono fonti energetiche alternative prodotte dal fegato durante i periodi di digiuno, di scarsa assunzione di carboidrati o di esercizio fisico intenso. L'ACAT catalizza la sintesi dell'acetoacetil-CoA, che è un intermedio nella produzione dei corpi chetonici. L'attività dell'ACAT è regolata da vari fattori. Un importante regolatore è la concentrazione di acetil-CoA. Alti livelli di acetil-CoA favoriscono l'attività catalitica dell'ACAT, mentre bassi livelli la inibiscono. L'enzima è anche soggetto a regolazioni da parte di modifiche post-traduzionali e interazioni con altre proteine. In sintesi, l'acetil-CoA acetiltransferasi (ACAT) è un enzima coinvolto nel metabolismo degli acidi grassi e nella sintesi dei corpi chetonici. Svolge un ruolo critico nella produzione di energia ed è regolato da vari fattori. La disregolazione dell'ACAT può portare a disturbi metabolici e l'enzima è un bersaglio per gli interventi. Gli inibitori di ACAT-1 proposti da Santa Cruz Biotechnology inibiscono ACAT-1 e, in alcuni casi, altre proteine tiolasi.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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N-[3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxo-2-propenyl]-L-phenylalanine, methyl ester | 615264-52-3 | sc-221976 sc-221976A | 5 mg 10 mg | $45.00 $87.00 | 1 | |
La N-[3-(4-idrossifenil)-1-oxo-2-propenil]-L-fenilalanina, estere metilico, presenta interazioni uniche con ACAT-1, caratterizzate dalla capacità di stabilizzare i complessi enzima-substrato. Le caratteristiche strutturali di questo composto consentono un legame selettivo, influenzando la formazione delle gocce lipidiche e i processi di esterificazione del colesterolo. Il suo profilo cinetico suggerisce un meccanismo di inibizione competitiva, che modula le vie del metabolismo lipidico. Inoltre, la presenza del gruppo idrossifenile aumenta il riconoscimento molecolare, influenzando l'attività enzimatica complessiva. | ||||||
3,4-dihydroxy Hydrocinnamic acid (L-Aspartic acid dibenzyl ester) amide | 615264-62-5 | sc-223562 sc-223562A sc-223562B sc-223562C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $42.00 $106.00 $336.00 $588.00 | ||
L'ammide dell'acido 3,4-diidrossi-idrocinnamico (estere dibenzilico dell'acido L-aspartico) mostra intriganti interazioni con l'ACAT-1, principalmente attraverso i suoi doppi gruppi idrossilici che facilitano il legame a idrogeno con il sito attivo dell'enzima. La stereochimica unica di questo composto consente una maggiore affinità con il substrato, influenzando la cinetica di esterificazione del colesterolo. La sua conformazione strutturale promuove modelli di riconoscimento molecolare distinti, potenzialmente in grado di alterare l'omeostasi lipidica e la regolazione metabolica. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
La nicotinamide inibisce la SIRT1, determinando un aumento dell'acetilazione delle proteine regolatrici dell'ACAT-1 e riducendone potenzialmente l'attività. | ||||||
Terpendole C | 156967-65-6 | sc-391042 | 1 mg | $350.00 | ||
Il terpendolo C presenta un'affinità unica per l'ACAT-1, caratterizzata dalla capacità di impegnarsi in specifiche interazioni idrofobiche all'interno del sito attivo dell'enzima. L'intricata struttura molecolare del composto ne aumenta l'efficienza di legame, portando a un'alterazione della cinetica di reazione nel metabolismo del colesterolo. Inoltre, la sua flessibilità conformazionale consente interazioni dinamiche con i substrati lipidici, influenzando potenzialmente i meccanismi di regolazione dell'enzima e la dinamica lipidica complessiva. | ||||||
A 922500 | 959122-11-3 | sc-203793 | 10 mg | $265.00 | 2 | |
A 922500 dimostra una notevole selettività per ACAT-1, facilitata dalle sue interazioni elettrostatiche uniche che stabilizzano il complesso enzima-substrato. La struttura rigida di questo composto promuove un adattamento preciso all'interno del sito attivo, aumentando la sua potenza inibitoria. Inoltre, la sua capacità di modulare gli stati conformazionali dell'enzima può interrompere le normali vie di elaborazione dei lipidi, influenzando così l'omeostasi lipidica complessiva e la distribuzione dei lipidi cellulari. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
La simvastatina inibisce la HMG-CoA reduttasi, diminuendo indirettamente la disponibilità di substrato per ACAT-1 e riducendone potenzialmente l'attività. | ||||||
Avasimibe | 166518-60-1 | sc-364315 sc-364315A sc-364315B sc-364315C | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g | $107.00 $413.00 $2040.00 $3060.00 | 1 | |
Avasimibe inibisce direttamente l'ACAT-1, impedendo l'esterificazione del colesterolo e riducendo l'accumulo di colesterolo nelle cellule. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
L'AICAR attiva l'AMPK, inibendo indirettamente l'ACAT-1, promuovendo la fosforilazione dell'ACC e riducendo la sintesi degli acidi grassi. | ||||||
T0070907 | 313516-66-4 | sc-203287 | 5 mg | $138.00 | 1 | |
T0070907 inibisce PPARγ, riducendo potenzialmente l'espressione di ACAT-1 interferendo con la sua regolazione trascrizionale. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce mTOR, influenzando indirettamente ACAT-1 attraverso l'interruzione della segnalazione a valle relativa al metabolismo lipidico. | ||||||