Date published: 2025-9-10

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T0070907 (CAS 313516-66-4)

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Nomi alternativi:
2-chloro-5-nitro-N-4-pyridinyl-benzamide
Applicazione:
T0070907 è un composto cloro-nitro-benzamidico permeabile alle cellule che agisce come antagonista potente e specifico di PPARg
Numero CAS:
313516-66-4
Purezza:
>97%
Peso molecolare:
277.7
Formula molecolare:
C12H8ClN3O3
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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T0070907 è un composto organoclorurato ampiamente utilizzato nella ricerca scientifica, che offre potenziali applicazioni in vari campi come la farmacodinamica e altro ancora. Questo composto cloro-nitro-benzamido, permeabile alle cellule, agisce come antagonista potente, specifico, irreversibile e ad alta affinità di PPARγ, mostrando un valore Ki di 1 nM. Presenta una notevole selettività per PPARγ rispetto a PPARα e PPARδ (valori Ki di 0,85 μM e 1,8 μM, rispettivamente). T0070907 impedisce efficacemente l'adipogenesi indotta da ormoni e agonisti nelle cellule 3T3-L1, bloccando le interazioni tra PPARγ e peptidi derivati da coattivatori e facilitando il reclutamento di peptidi derivati da corepressori. Attraverso il legame covalente con la Cys313 nel dominio di legame con il ligando, modula l'interazione di PPARγ2 con le proteine cofattrici. Il potenziale inibitorio di T0070907 è stato studiato contro diversi batteri, tra cui E. coli e S. aureus, e diversi funghi, come Candida albicans e Aspergillus flavus. Inoltre, gli studi hanno esplorato la sua capacità di impedire la crescita delle cellule tumorali nei topi, oltre alle proprietà antinfiammatorie e antiossidanti. Sebbene il preciso meccanismo d'azione di T0070907 sia ancora in fase di studio, si ipotizza che questo composto eserciti la sua attività biologica legandosi a specifiche proteine della membrana cellulare, ostacolando così la crescita e la proliferazione cellulare.


T0070907 (CAS 313516-66-4) Referenze

  1. Gli antagonisti del recettore-gamma attivato dal perossisoma proliferatore GW9662 e T0070907 riducono gli effetti protettivi del precondizionamento con lipopolisaccaridi contro l'insufficienza d'organo causata dall'endotossemia.  |  Collin, M., et al. 2006. Crit Care Med. 34: 1131-8. PMID: 16484917
  2. L'agente mirato ai microtubuli T0070907 induce la degradazione proteasomica della tubulina.  |  Harris, G. and Schaefer, KL. 2009. Biochem Biophys Res Commun. 388: 345-9. PMID: 19665001
  3. L'antagonista di PPARgamma T0070907 sopprime la proliferazione e la motilità delle cellule di cancro al seno attraverso meccanismi sia PPARgamma-dipendenti che indipendenti.  |  Zaytseva, YY., et al. 2011. Anticancer Res. 31: 813-23. PMID: 21498701
  4. Citotossicità specifica indipendente dal recettore γ dei perossisomi (PPARγ) contro gli adipociti immaturi indotta dall'antagonista PPARγ T0070907.  |  Kawahara, A., et al. 2013. Biol Pharm Bull. 36: 1428-34. PMID: 23995653
  5. T0070907, un inibitore di PPAR γ, induce l'arresto G2/M e potenzia l'effetto delle radiazioni nelle cellule di cancro cervicale umano attraverso la catastrofe mitotica.  |  An, Z., et al. 2014. Reprod Sci. 21: 1352-61. PMID: 24642720
  6. T0070907 inibisce la riparazione dei danni al DNA indotti dalle radiazioni prendendo di mira RAD51.  |  An, Z., et al. 2016. Toxicol In Vitro. 37: 1-8. PMID: 27544453
  7. L'aspirina migliora la preeclampsia indotta da un antagonista del recettore attivato dal perossisoma proliferatore.  |  Zhang, C., et al. 2018. Reprod Sci. 25: 1655-1662. PMID: 29439623
  8. L'antagonizzazione del recettore γ del perossisoma proliferatore-attivato facilita il passaggio da M1 a M2 della microglia potenziando l'autofagia attraverso la via di segnalazione LKB1-AMPK.  |  Ji, J., et al. 2018. Aging Cell. 17: e12774. PMID: 29740932
  9. MiR-27a promuove l'insulino-resistenza e media il metabolismo del glucosio prendendo di mira la segnalazione PI3K/AKT mediata da PPAR-γ.  |  Chen, T., et al. 2019. Aging (Albany NY). 11: 7510-7524. PMID: 31562809
  10. L'astragaloside IV promuove la polarizzazione della microglia/macrofagi M2 e migliora la neurogenesi e l'angiogenesi attraverso la via PPARγ dopo ischemia/riperfusione cerebrale nei ratti.  |  Li, L., et al. 2021. Int Immunopharmacol. 92: 107335. PMID: 33429332
  11. L'astragaloside IV protegge dall'apoptosi dei podociti inibendo lo stress ossidativo attraverso l'attivazione dell'asse PPARγ-Klotho-FoxO1 nella nefropatia diabetica.  |  Xing, L., et al. 2021. Life Sci. 269: 119068. PMID: 33476631
  12. La saponina D dell'Akebia migliora la sindrome metabolica (MetS) attraverso il rimodellamento del microbiota intestinale e l'attenuazione delle lesioni della barriera intestinale.  |  Yang, S., et al. 2021. Biomed Pharmacother. 138: 111441. PMID: 33652261
  13. I monoesteri dello ftalato agiscono attraverso i recettori attivati dal proliferatore del perossisoma nell'ovaio del topo.  |  Meling, DD., et al. 2022. Reprod Toxicol. 110: 113-123. PMID: 35421560

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