Abcg3 Inibitori
I comuni inibitori dell'Abcg3 includono, ma non solo, la ciclosporina A CAS 59865-13-3, l'Elacridar CAS 143664-11-3, il PSC 833 CAS 121584-18-7, l'MK-571 CAS 115103-85-0 e il Verapamil CAS 52-53-9.
Gli inibitori chimici dell'ATP binding cassette subfamily G member 3 (ABCG3) comprendono una serie di composti che interagiscono con la proteina in vari modi per ostacolarne la funzione. Ciclosporina A, Elacridar, Valspodar e Glibenclamide possono legarsi ai siti di legame dell'ATP di ABCG3, essenziali per la capacità della proteina di idrolizzare l'ATP, una fonte di energia che guida il trasporto dei substrati attraverso la membrana cellulare. Legandosi a questi siti, questi inibitori impediscono l'idrolisi dell'ATP, bloccando così l'attività di trasporto di ABCG3. Anche Zosuquidar e Tariquidar, noti per la loro azione inibitoria sulla P-glicoproteina, possono inibire ABCG3 legandosi a siti allosterici o di riconoscimento del substrato. Questo legame può alterare la conformazione della proteina, che a sua volta può impedire il legame e il trasporto di substrati da parte di ABCG3.
Altri inibitori chimici, come gli estrogeni e la rifampicina, interagiscono con l'ABCG3 in modo da interrompere la sua funzione di trasporto. Queste sostanze chimiche possono legarsi direttamente alla proteina, compromettendo la sua capacità di interagire con i substrati. Inoltre, il lansoprazolo può diminuire il gradiente protonico necessario per la funzione di ABCG3, poiché alcuni trasportatori ABC dipendono da questo gradiente per la loro attività. Il progesterone, analogamente alla sua inibizione della P-glicoproteina, può legarsi ai domini regolatori di ABCG3, inibendo così l'attività ATPasica che è fondamentale per la funzione di trasporto della proteina. Al contrario, MK-571 potrebbe inibire ABCG3 legandosi in modo competitivo ai siti di legame del substrato della proteina, impedendo ad ABCG3 di interagire con i suoi substrati naturali e inibendo così la sua funzione. Il verapamil, come la sua azione sulla P-glicoproteina, può bloccare il dominio di legame del farmaco di ABCG3, il che potrebbe ostacolare la capacità della proteina di trasportare i suoi substrati attraverso la membrana cellulare.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporina A è nota per inibire vari trasportatori ABC, interferendo con la loro funzione di efflusso di farmaci. Considerando che ABCG3 è un trasportatore ABC, la ciclosporina A potrebbe inibire questa proteina legandosi ai suoi siti di legame con il farmaco e impedendo l'efflusso dei substrati. | ||||||
Elacridar | 143664-11-3 | sc-207613A sc-207613 sc-207613B sc-207613C sc-207613D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $96.00 $111.00 $403.00 $515.00 $2555.00 | 19 | |
Elacridar inibisce la P-glicoproteina e la proteina di resistenza del cancro al seno legandosi ai loro siti di legame con l'ATP. Allo stesso modo, può inibire l'ABCG3 mirando ai siti di legame dell'ATP, impedendo così l'idrolisi dell'ATP e il trasporto del substrato. | ||||||
PSC 833 | 121584-18-7 | sc-361298 sc-361298A sc-361298B sc-361298C sc-361298D | 1 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $213.00 $724.00 $2522.00 $4253.00 $26884.00 | 12 | |
Valspodar è un analogo della ciclosporina non immunosoppressivo che inibisce la P-glicoproteina. Inibirebbe l'ABCG3 legandosi in modo competitivo ai domini che legano il substrato, bloccando l'interazione e il trasporto del substrato. | ||||||
MK-571 | 115103-85-0 | sc-201340 sc-201340A | 5 mg 25 mg | $107.00 $413.00 | 8 | |
MK-571 è un antagonista del recettore dei leucotrieni che inibisce anche la proteina associata alla resistenza ai farmaci 1 (MRP1), un altro trasportatore ABC. Potrebbe inibire ABCG3 legandosi in modo competitivo ai suoi siti di legame del substrato, inibendo così la sua funzione. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Il verapamil inibisce la P-glicoproteina bloccando il suo dominio di legame con i farmaci. Può inibire l'ABCG3 con un meccanismo simile, interferendo con il legame del substrato del trasportatore, impedendo così il trasporto del substrato. | ||||||
Lansoprazole | 103577-45-3 | sc-203101 sc-203101A | 500 mg 1 g | $58.00 $173.00 | 6 | |
Il lansoprazolo è un inibitore della pompa protonica che ha dimostrato di inibire la P-glicoproteina. Per estensione, potrebbe inibire ABCG3 diminuendo il gradiente protonico necessario per la funzione di alcuni trasportatori ABC, influenzando così l'attività di trasporto di ABCG3. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
È stato dimostrato che il progesterone inibisce la P-glicoproteina. Questa inibizione potrebbe estendersi all'ABCG3, dove il progesterone potrebbe legarsi ai domini regolatori dell'ABCG3, portando all'inibizione della sua attività ATPasica e alla conseguente funzione di trasporto. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
La rifampicina è un antibiotico che inibisce anche diversi trasportatori ABC. Il suo effetto inibitorio su ABCG3 potrebbe derivare dalla sua capacità di legarsi direttamente alla proteina e compromettere le sue capacità di trasporto del substrato. | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
È stato dimostrato che la glibenclamide, un composto a base di sulfonilurea, inibisce il recettore della sulfonilurea, che fa parte di un trasportatore ABC. Potrebbe inibire ABCG3 interferendo con i suoi domini che legano l'ATP, che sono essenziali per l'attività ATPasica e il trasporto del substrato. | ||||||