4E-BP3 (EIF4EBP3) Inibitori

I comuni inibitori della 4E-BP3 includono, ma non solo, la Rapamicina CAS 53123-88-9, l'Everolimus CAS 159351-69-6, il PP242 CAS 1092351-67-1, il Torin 1 CAS 1222998-36-8 e l'AZD8055 CAS 1009298-09-2.

EIF4EBP3 (eukaryotic translation initiation factor 4E-binding protein 3) è un membro della famiglia delle 4E-BP, proteine che svolgono un ruolo cruciale nella regolazione della sintesi proteica. L'EIF4EBP3 si lega al fattore di iniziazione della traduzione eucariotica 4E (eIF4E), essenziale per l'inizio della traduzione cap-dipendente nelle cellule eucariotiche. Questo legame inibisce la formazione del complesso eIF4F, un componente necessario per il reclutamento dei ribosomi sull'mRNA, riducendo così la sintesi proteica. L'attività di EIF4EBP3 è regolata dalla fosforilazione; quando è fosforilata, la sua affinità per eIF4E diminuisce, permettendo alla traduzione di procedere. Questa fosforilazione è spesso mediata dalla via mTOR (mammalian target of rapamycin), che collega l'attività di EIF4EBP3 allo stato nutritivo cellulare, ai segnali di crescita e allo stress. Attraverso questo meccanismo, EIF4EBP3 contribuisce alla regolazione fine della sintesi proteica, svolgendo un ruolo nella crescita, nella proliferazione e nella sopravvivenza delle cellule.

L'interruzione o l'inibizione di EIF4EBP3 comporta la modulazione della sua interazione con eIF4E e la sua regolazione mediante fosforilazione. L'interruzione di EIF4EBP3 potrebbe potenzialmente aumentare la traduzione cap-dipendente, influenzando la crescita cellulare e la produzione di proteine. Questo obiettivo potrebbe essere raggiunto attraverso lo sviluppo di piccole molecole che o legano EIF4EBP3 a eIF4E o alterano il suo stato di fosforilazione.