ZNRF2 Activateurs
Les activateurs courants de ZNRF2 comprennent, entre autres, l'inhibiteur de l'Ubiquitine E1, PYR-41 CAS 418805-02-4, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le sel d'ammonium de l'acide pyrrolidinedithiocarbamique CAS 5108-96-3, la Forskoline CAS 66575-29-9 et l'Acide Okadaïque CAS 78111-17-8.
Les activateurs de ZNRF2 englobent une gamme variée de composés chimiques qui renforcent indirectement l'activité fonctionnelle de ZNRF2, une ubiquitine ligase, par le biais de diverses voies de signalisation et de mécanismes moléculaires. Le phosphatidylinositol 3,4,5-trisphosphate (PIP3) joue un rôle essentiel en activant la voie PI3K/Akt, réduisant ainsi la dégradation des composants de la voie médiée par ZNRF2 et renforçant les processus d'ubiquitination de ZNRF2. De même, l'utilisation d'un inhibiteur de l'enzyme activatrice de l'ubiquitine E1 augmente le pool d'ubiquitine, augmentant ainsi potentiellement l'activité ligase de ZNRF2. L'inhibiteur du protéasome MG132, en inhibant la dégradation des protéines ubiquitinées, provoque indirectement une accumulation des substrats de ZNRF2, ce qui renforce le rôle de ZNRF2 dans le renouvellement des protéines. Le pyrrolidine dithiocarbamate (PDTC), un antioxydant, supprime l'activation du NF-κB, ce qui pourrait nécessiter une plus grande dépendance des fonctions cellulaires à l'égard des voies du ZNRF2. La forskoline et la prostaglandine E2 (PGE2) engagent respectivement l'adénylyl cyclase et les récepteurs couplés aux protéines G pour stimuler l'AMPc et activer la PKA, qui peut phosphoryler et donc potentialiser l'activité de ZNRF2.
En outre, la prévention de la déphosphorylation des protéines par l'acide okadaïque peut modifier l'état de phosphorylation des protéines dans les voies de fonctionnement de ZNRF2, ce qui peut par inadvertance renforcer l'efficacité de l'ubiquitination de ZNRF2. La libération d'oxyde nitrique par la S-Nitroso-N-acetylpenicillamine (SNAP) peut induire la S-nitrosylation des protéines, affectant éventuellement ZNRF2 ou ses substrats et modulant ainsi son activité. La pyrithione de zinc augmente les niveaux intracellulaires de zinc, ce qui pourrait stabiliser la structure de ZNRF2 et renforcer sa fonction d'ubiquitine ligase. L'inhibition de GSK-3 par le chlorure de lithium pourrait augmenter la disponibilité des substrats pour ZNRF2 par la stabilisation des protéines dans des voies telles que Wnt. La tunicamycine déclenche la réponse aux protéines non pliées (UPR), ce qui pourrait activer par inadvertance ZNRF2 dans le cadre de la réponse cellulaire aux protéines mal pliées. Enfin, l'élévation du calcium cytosolique par la thapsigargin pourrait activer des enzymes et des voies dépendantes du calcium, influençant ainsi potentiellement l'activité de ZNRF2.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
En inhibant l'enzyme activatrice E1, ce composé augmenterait théoriquement la disponibilité de l'ubiquitine libre. Cela pourrait conduire à une augmentation de l'activité de ZNRF2 en raison d'une plus grande disponibilité de substrat pour sa fonction de ligase E3. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome. En empêchant la dégradation des protéines ubiquitinées, le MG132 pourrait conduire à l'accumulation des substrats de ZNRF2, augmentant indirectement l'activité fonctionnelle de ZNRF2 en tant qu'ubiquitine ligase E3. | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $32.00 $63.00 | 11 | |
Le PDTC est un antioxydant qui inhibe l'activation de NF-κB. Il a été démontré que ZNRF2 régule indirectement l'activité de NF-κB. En inhibant NF-κB, le PDTC peut accroître la dépendance cellulaire à l'égard des voies médiées par ZNRF2 pour la survie des cellules. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc, ce qui active ensuite la PKA. La PKA peut phosphoryler ZNRF2, ce qui peut améliorer sa stabilité ou son activité en tant qu'E3 ubiquitine ligase. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases PP1 et PP2A. L'inhibition de ces phosphatases peut entraîner une augmentation de la phosphorylation des protéines impliquées dans les mêmes voies que ZNRF2, ce qui pourrait renforcer son activité en modifiant la disponibilité ou la reconnaissance des substrats. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La PGE2 agit par l'intermédiaire de récepteurs couplés aux protéines G pour activer les voies de l'AMP cyclique. L'augmentation de l'AMPc peut favoriser la phosphorylation de protéines médiée par la PKA, qui peut inclure ZNRF2 ou ses substrats, ce qui peut renforcer l'activité de ZNRF2. | ||||||
(±)-S-Nitroso-N-acetylpenicillamine | 79032-48-7 | sc-200319B sc-200319 sc-200319A | 10 mg 20 mg 100 mg | $73.00 $112.00 $367.00 | 18 | |
La SNAP libère de l'oxyde nitrique, qui peut conduire à la S-nitrosylation des protéines. La modification des résidus cystéine par S-nitrosylation au sein de ZNRF2 ou de ses partenaires d'interaction pourrait affecter leur activité, renforçant potentiellement la fonction de ZNRF2. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
La pyrithione de zinc peut augmenter les niveaux intracellulaires de zinc, qui peuvent être nécessaires au bon fonctionnement des protéines à doigt de zinc telles que ZNRF2. L'augmentation des niveaux de zinc pourrait stabiliser la structure de ZNRF2, augmentant ainsi potentiellement son activité. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le chlorure de lithium inhibe la GSK-3, qui est impliquée dans diverses voies de signalisation, y compris la voie Wnt. L'inhibition de GSK-3 pourrait stabiliser les protéines dans ces voies, augmentant potentiellement le nombre de substrats disponibles pour l'ubiquitination médiée par ZNRF2. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamycine inhibe la glycosylation liée à l'azote. Ce stress sur le RE peut conduire à l'activation de la réponse aux protéines non pliées (UPR). ZNRF2 pourrait être indirectement activé dans le cadre de la réponse cellulaire afin d'améliorer la dégradation des protéines mal repliées. | ||||||