Inhibiteurs ZFAND2B

Les inhibiteurs courants de ZFAND2B comprennent notamment le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le Bortezomib CAS 179324-69-7, la Lactacystine CAS 133343-34-7, l'Epoxomicine CAS 134381-21-8 et le Carfilzomib CAS 868540-17-4.

Les inhibiteurs du protéasome de ZFAND2B, tels que le MG132, le bortézomib, la lactacystine, le Velcade, l'époxomicine, le carfilzomib, l'oprozomib et l'auranofin, affectent l'activité protéolytique du protéasome, augmentant ainsi indirectement les niveaux de ZFAND2B s'il est sujet à la dégradation par le protéasome. L'inhibition du protéasome peut entraîner une accumulation de protéines ubiquitinées, ce qui peut inclure ZFAND2B s'il fait partie des protéines ciblées pour la dégradation.

D'autres composés de cette classe ciblent les composants en amont de l'UPS. Le Pyr-41 cible l'enzyme activatrice d'ubiquitine E1, empêchant l'étape initiale de marquage des protéines par l'ubiquitine. Le MLN4924 inhibe l'enzyme activatrice NEDD8, qui est essentielle à la fonction des enzymes ubiquitine ligase qui marquent les protéines pour les dégrader. VLX1570 et IU1 inhibent spécifiquement les enzymes de désubiquitinisation, qui sont responsables de l'élimination des étiquettes d'ubiquitine des protéines, régulant ainsi le processus de dégradation. En bloquant ces enzymes, la dégradation des protéines ubiquitinées peut être affectée, ce qui peut conduire à une augmentation des niveaux de ZFAND2B.