YJEFN3 Activateurs

Les activateurs YJEFN3 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9 et la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4.

YJEFN3 peut déclencher une cascade d'événements intracellulaires conduisant à son activation par différentes voies. La forskoline stimule directement l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation de l'AMP cyclique (AMPc), qui active ensuite la protéine kinase A (PKA). La PKA activée peut phosphoryler YJEFN3, améliorant ainsi sa fonction protéique. De même, l'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, et l'épinéphrine se lient tous deux à leurs récepteurs respectifs et déclenchent une augmentation des niveaux d'AMPc, conduisant à l'activation de la PKA, qui peut également phosphoryler et activer YJEFN3. L'IBMX, en inhibant les phosphodiestérases, empêche la dégradation de l'AMPc, ce qui contribue à l'activation soutenue de la PKA et à la phosphorylation ultérieure de YJEFN3. Le dibutyryl-cAMP, un analogue stable de l'AMPc, se diffuse dans les cellules et active directement la PKA qui, à son tour, peut activer YJEFN3 par phosphorylation.

De plus, la PMA active la protéine kinase C (PKC), qui peut alors cibler YJEFN3 comme substrat pour la phosphorylation, modifiant ainsi son activité. L'Ionomycine et l'A23187 augmentent les concentrations intracellulaires de calcium, ce qui peut activer des kinases calcium-dépendantes capables de phosphoryler YJEFN3. La thapsigargin, en perturbant le stockage du calcium, peut également conduire à l'activation de ces kinases, facilitant ainsi l'activation de YJEFN3. Le glutamate, par son action médiée par les récepteurs, peut entraîner un afflux de calcium, activant potentiellement une cascade impliquant des kinases dépendantes du calcium et de la calmoduline qui peuvent phosphoryler et activer YJEFN3. L'anisomycine active les protéines kinases activées par le stress par un mécanisme différent, qui implique une réponse au stress cellulaire, et ces kinases peuvent également phosphoryler YJEFN3. La bradykinine, en engageant ses récepteurs, active la phospholipase C, entraînant une augmentation des niveaux de diacylglycérol et de calcium, ce qui peut déclencher des voies kinases aboutissant à la phosphorylation et à l'activation de YJEFN3.