YJEFN3 Ativadores

Os activadores comuns de YJEFN3 incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9 e (-)-Epinephrine CAS 51-43-4.

O YJEFN3 pode iniciar uma cascata de eventos intracelulares que conduzem à sua ativação através de várias vias. A forskolina estimula diretamente a adenilato ciclase, resultando num aumento do AMP cíclico (AMPc), que depois ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA activada pode fosforilar a YJEFN3, aumentando assim a sua função proteica. Do mesmo modo, o isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, e a epinefrina ligam-se aos respectivos receptores e desencadeiam um aumento dos níveis de AMPc, levando à ativação da PKA, que também pode fosforilar e ativar o YJEFN3. O IBMX, ao inibir as fosfodiesterases, impede a degradação do AMPc, contribuindo para a ativação sustentada da PKA e subsequente fosforilação do YJEFN3. O dibutiril-AMP, um análogo estável do AMPc, difunde-se nas células e ativa diretamente a PKA, que, por sua vez, pode ativar o YJEFN3 através da fosforilação.

Além disso, o PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que pode então ter como alvo o YJEFN3 como substrato para fosforilação, modificando a sua atividade. A ionomicina e o A23187 aumentam as concentrações de cálcio intracelular, o que pode ativar cinases dependentes do cálcio capazes de fosforilar o YJEFN3. A tapsigargina, ao perturbar o armazenamento de cálcio, pode também levar à ativação dessas cinases, facilitando assim a ativação do YJEFN3. O glutamato, através da sua ação mediada pelo recetor, pode levar a um influxo de cálcio, potencialmente activando uma cascata que envolve cinases dependentes de cálcio/calmodulina que podem fosforilar e ativar o YJEFN3. A anisomicina ativa as proteínas cinases activadas pelo stress através de um mecanismo diferente, que envolve uma resposta ao stress celular, e estas cinases podem também fosforilar a YJEFN3. A bradicinina, ao ativar os seus receptores, ativa a fosfolipase C, conduzindo a um aumento dos níveis de diacilglicerol e de cálcio, o que pode desencadear vias de cinase que culminam na fosforilação e ativação do YJEFN3.