Inhibiteurs YEATS2

Les inhibiteurs courants de YEATS2 comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, l'acide subéroylanilide hydroxamique CAS 149647-78-9, le panobinostat CAS 404950-80-7 et la romidepsine CAS 128517-07-7.

Les inhibiteurs chimiques de YEATS2 peuvent cibler l'interaction de la protéine avec la chromatine, un aspect crucial de sa fonction dans la cellule. La trichostatine A, le vorinostat, le panobinostat, la romidepsine, l'entinostat, le belinostat, le SAHA, le mocetinostat, le givinostat, le quisinostat et le CUDC-101 sont tous des inhibiteurs des histones désacétylases (HDAC). L'inhibition des HDAC par ces produits chimiques entraîne une hyperacétylation des protéines histones. Cette hyperacétylation affecte l'interaction entre les histones et l'ADN, ce qui conduit à une structure chromatinienne plus détendue. Comme YEATS2 est connu pour lier les résidus lysine acétylés sur les histones, l'hyperacétylation des histones peut perturber la fonction normale de YEATS2 en altérant sa dynamique de liaison à la chromatine. Ainsi, la présence de ces inhibiteurs d'HDAC peut empêcher YEATS2 de se lier à la chromatine de manière régulière, inhibant ainsi sa fonction.

Une autre approche de l'inhibition de YEATS2 consiste à utiliser le MG-132, un inhibiteur du protéasome. En bloquant la fonction du protéasome, le MG-132 provoque une accumulation de protéines ubiquitinées, parmi lesquelles peut se trouver YEATS2. Cette accumulation peut entraîner une dégradation accrue des protéines, y compris potentiellement YEATS2, par le biais du système ubiquitine-protéasome. Le processus de dégradation de YEATS2 étant renforcé, les niveaux globaux et l'activité de la protéine au sein de la cellule sont réduits. Il en résulte une inhibition fonctionnelle de YEATS2, car sa disponibilité pour participer à ses processus biologiques normaux est diminuée.