Dans ce contexte, les activateurs WIZ sont de petites molécules capables de moduler le paysage épigénétique et d'influencer les interactions de WIZ avec d'autres protéines et la chromatine. Ces composés peuvent soit inhiber, soit modifier l'activité des enzymes qui ajoutent ou suppriment les marques épigénétiques, telles que les groupes méthyle ou acétyle, sur les histones. Par exemple, les inhibiteurs d'EHMT1 et d'EHMT2, tels que BIX-01294 et UNC0638, pourraient renforcer le rôle fonctionnel de la WIZ en reliant ces méthyltransférases à la machinerie du corépresseur CTBP en affectant la stabilité ou la formation de l'hétérodimère EHMT1-EHMT2.
En outre, des composés comme l'acide anacardique peuvent modifier la structure de la chromatine pour faciliter ou entraver l'accès de la WIZ à ses partenaires d'interaction, modulant ainsi potentiellement son rôle dans la répression transcriptionnelle. L'inhibition d'autres enzymes modifiant les histones, telles que SUV39H1, EZH2 et diverses déméthylases, à l'aide de produits chimiques tels que Chaetocin, DZNep et Methylstat, respectivement, peut créer un environnement de modification des histones qui encourage ou stabilise la liaison de WIZ à la chromatine, renforçant ainsi indirectement son activité.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Inhibiteur Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
BIX-01294 est un inhibiteur sélectif de la protéine G9a-like (GLP) et de EHMT2, qui peut augmenter les marques de méthylation des histones que la WIZ peut reconnaître ou auxquelles elle peut se lier, ce qui pourrait renforcer ses interactions fonctionnelles. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
La chaetocine est un inhibiteur spécifique de l'histone méthyltransférase SUV39H1. En inhibant SUV39H1, elle peut influencer le paysage de méthylation dans lequel WIZ opère, augmentant potentiellement son activité. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
L'UNC0638 est un puissant inhibiteur de EHMT1 et EHMT2, ce qui peut entraîner une modification de la dynamique de formation de l'hétérodimère, stabilisant éventuellement l'hétérodimère associé à la WIZ. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
L'acide anacardique est un inhibiteur non sélectif des histones acétyltransférases. En modifiant les schémas d'acétylation, il pourrait affecter le recrutement des histones méthyltransférases et des corepresseurs qui interagissent avec WIZ. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Il a été démontré que le parthénolide inhibe la voie NF-kB, ce qui pourrait affecter l'expression des gènes impliqués dans le remodelage de la chromatine et donc moduler l'activité de protéines telles que la WIZ. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Le DZNep est un inhibiteur de l'histone méthyltransférase EZH2, qui fait partie du complexe PRC2, ce qui pourrait modifier l'état de méthylation des histones et affecter l'efficacité de la liaison de la WIZ à la chromatine. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108 est un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase qui peut entraîner des modifications de l'état de méthylation de l'ADN, influençant potentiellement le recrutement de la WIZ à des loci génomiques spécifiques. | ||||||
Methylstat | 1310877-95-2 | sc-507374 | 10 mg | $480.00 | ||
Methylstat est un inhibiteur des histones déméthylases contenant le domaine Jumonji, ce qui peut entraîner une augmentation des niveaux de méthylation qui pourrait affecter l'interaction de WIZ avec la chromatine. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
GSK343 est un inhibiteur sélectif d'EZH2, qui pourrait indirectement influencer l'activité d'EHMT1 et d'EHMT2, affectant ainsi la fonction de WIZ. | ||||||