WBSCR17 Activateurs

Les activateurs courants du WBSCR17 comprennent, entre autres, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le Rolipram CAS 61413-54-5 et la L-arginine CAS 74-79-3.

Les activateurs du WBSCR17 sont une collection de composés chimiques qui exercent leur influence sur diverses voies de signalisation afin d'améliorer l'activité du WBSCR17. Des composés comme l'isoprotérénol, la forskoline, l'IBMX, le Rolipram et l'inhibiteur de la PDE3, le Cilostazol, élèvent principalement les niveaux d'AMPc intracellulaire, chacun affectant la voie de l'AMPc à différents points. L'isoprotérénol agit comme un agoniste β-adrénergique, activant l'adénylyl cyclase et augmentant ainsi l'AMPc, tandis que la forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase sans l'implication d'un récepteur. L'IBMX et le Rolipram empêchent la dégradation de l'AMPc en inhibant les phosphodiestérases, et le Cilostazol inhibe spécifiquement la phosphodiestérase 3, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'augmentation de l'AMPc pourrait alors activer la PKA qui, à son tour, pourrait renforcer l'activité de WBSCR17 en phosphorylant les effecteurs en aval impliqués dans les voies associées à WBSCR17.

À l'inverse, la L-arginine, le sildénafil, le YC-1 et le zaprinast ciblent les voies dépendantes du GMPc. La L-arginine sert de substrat pour la synthèse du monoxyde d'azote, qui peut stimuler la production de GMPc en activant la guanylyl cyclase. Le sildénafil et le zaprinast maintiennent les niveaux de GMPc en inhibant sa dégradation par le biais de l'inhibition de la phosphodiestérase 5. L'YC-1 stimule directement la guanylyl cyclase soluble, entraînant une augmentation de la GMPc indépendante de l'oxyde nitrique. Cette augmentation de la GMPc peut activer la PKG, ce qui pourrait également conduire à l'activation de WBSCR17. En outre, A23187, également connu sous le nom de Calcimycine, augmente les niveaux de calcium intracellulaire et peut activer WBSCR17 via des mécanismes de signalisation dépendants du calcium. En outre, BAY 60-7550, en inhibant la phosphodiestérase 2, augmente les niveaux d'AMPc et de GMPc, déclenchant potentiellement une activation synergique de WBSCR17 par les voies de la PKA et de la PKG. Les actions collectives de ces activateurs sur leurs voies respectives contribuent à la potentialisation de l'activité fonctionnelle de WBSCR17 sans modifier directement ses niveaux d'expression.