Inhibiteurs VWA9
Les inhibiteurs courants de VWA9 comprennent, entre autres, la geldanamycine CAS 30562-34-6, la Withaferin A CAS 5119-48-2, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la rapamycine CAS 53123-88-9 et le cycloheximide CAS 66-81-9.
Les inhibiteurs de WA9 représentent une niche dans le spectre plus large de la recherche biochimique qui se concentre sur la modulation d'interactions protéiques spécifiques. Le domaine du facteur von Willebrand de type A (VWA) est un module protéique présent dans divers organismes et connu pour son rôle dans la médiation de l'adhésion et des interactions protéine-protéine. Le sous-type VWA9, en particulier, désigne une variante distincte au sein de cette famille, caractérisée par une séquence et une configuration structurelle spécifiques qui lui permettent de s'engager dans des interactions moléculaires uniques. Les inhibiteurs ciblant VWA9 sont conçus pour se lier sélectivement à ce domaine, modulant ainsi efficacement sa fonction naturelle. La conception de tels inhibiteurs est un processus complexe, qui nécessite généralement une compréhension approfondie de la structure tridimensionnelle du domaine, de la dynamique de ses sites d'interaction et de la nature de ses partenaires de liaison.
Le développement d'inhibiteurs de VWA9 repose sur des techniques avancées de biologie moléculaire, de chimie computationnelle et de biologie structurale. En utilisant des outils tels que la cristallographie aux rayons X, la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN) et les simulations d'amarrage moléculaire, les chercheurs peuvent élucider les arrangements détaillés des atomes dans le domaine VWA9 et identifier les résidus clés essentiels à son activité. Les inhibiteurs sont généralement de petites molécules ou des peptides qui s'insèrent parfaitement dans le site actif ou de liaison du domaine VWA9, l'empêchant ainsi de s'engager avec ses ligands naturels. La spécificité de ces inhibiteurs est primordiale; ils doivent imiter étroitement les substrats naturels du domaine ou entrer en compétition avec eux, sans affecter d'autres types de VWA ou des protéines non apparentées. Cette spécificité est obtenue par des cycles itératifs de conception, de synthèse et de test, où la structure moléculaire de l'inhibiteur est affinée pour optimiser son interaction avec le domaine VWA9 et minimiser les effets hors cible.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamycine se lie à Hsp90 et inhibe son activité de chaperon. Comme Hsp90 est impliquée dans le repliement des protéines clientes, l'inhibition de Hsp90 peut conduire à la dégradation des protéines clientes, y compris VWA9, réduisant ainsi son activité fonctionnelle. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferin A, une lactone stéroïdienne, est connue pour perturber l'activité protéasomale. En altérant le protéasome, la dégradation des protéines mal repliées ou endommagées est inhibée, ce qui peut indirectement conduire à la réduction de la fonction de VWA9 en raison de l'accumulation de protéines non fonctionnelles susceptibles de perturber l'homéostasie cellulaire. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un puissant inhibiteur de la voie PI3K/Akt. L'inhibition de cette voie peut entraîner une réduction de la synthèse des protéines et favoriser les voies de dégradation des protéines, ce qui peut entraîner une diminution des niveaux et de l'activité de VWA9. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine se lie à FKBP12 et inhibe mTORC1, qui est un régulateur central de la croissance cellulaire et de la synthèse des protéines. La régulation négative de cette voie pourrait entraîner une diminution de l'expression et de l'activité de protéines telles que VWA9. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Le cycloheximide inhibe la biosynthèse des protéines eucaryotes en interférant avec l'étape de translocation dans la synthèse des protéines, ce qui pourrait entraîner une réduction des niveaux de VWA9. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A perturbe le transport des protéines en inhibant l'échange de GDP en GTP sur les protéines ARF, ce qui peut conduire à une mauvaise localisation et à une inhibition fonctionnelle de VWA9 en raison de sa dépendance à un trafic intracellulaire approprié. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG-132 est un inhibiteur du protéasome qui peut empêcher la dégradation des protéines ubiquitinées, ce qui pourrait entraîner une diminution de la fonction de VWA9 en raison de l'accumulation de protéines mal repliées ou endommagées et de la perturbation de la protéostase cellulaire. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Go6976 est un puissant inhibiteur de la protéine kinase C (PKC). Comme la PKC est impliquée dans de nombreuses voies de signalisation, y compris celles qui régulent l'expression et le renouvellement des protéines, l'inhibition de la PKC pourrait indirectement affecter la stabilité et la fonction de VWA9. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
Le PF-4708671 est un inhibiteur sélectif de la p70 S6 kinase, un effecteur en aval de la voie PI3K/Akt/mTOR. L'inhibition de la p70 S6 kinase peut réduire la synthèse des protéines, diminuant potentiellement l'expression et l'activité de VWA9. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Le 17-AAG est un analogue de la geldanamycine et agit comme un inhibiteur de la Hsp90, entraînant la dégradation des protéines clientes de la Hsp90. Cela peut entraîner une diminution de la fonction de VWA9 s'il s'agit d'une protéine cliente de Hsp90. | ||||||