Inhibiteurs VPS8
Les inhibiteurs courants du VPS8 comprennent, entre autres, la bafilomycine A1 CAS 88899-55-2, l'inhibiteur de la dynamine I, Dynasore CAS 304448-55-3, la monensine A CAS 17090-79-8, la chloroquine CAS 54-05-7 et le YM201636 CAS 371942-69-7.
Les inhibiteurs du VPS8 englobent une gamme de composés chimiques qui entravent l'activité fonctionnelle du VPS8 par le biais de mécanismes distincts impliquant des voies et des processus cellulaires clés. La bafilomycine A1 et la chloroquine ciblent toutes deux l'acidification des vésicules, perturbant spécifiquement le rôle du VPS8 dans le trafic endosomal-lysosomal en modifiant le pH à l'intérieur de ces organites, ce qui est essentiel pour leur maturation et leur fonction. De même, la monensine, en tant qu'ionophore, compromet l'activité du VPS8 en perturbant le gradient de protons et le pH des lysosomes. Dynasore et Pitstop 2 entravent l'endocytose médiée par la clathrine, réduisant ainsi la disponibilité du substrat pour la livraison aux lysosomes et limitant indirectement la fonction de VPS8 au sein du complexe HOPS. Wortmannin et YM201636 perturbent la génération de pools de phosphoinositides et inhibent l'activité PI3K, respectivement, entraînant une altération de la formation et de la maturation des endosomes, ce qui est crucial pour le rôle de VPS8 dans les processus de fusion endosomale-lysosomale.
En outre, l'interférence de l'U 18666A avec le transport du cholestérol perturbe le trafic et la fonctionnalité de fusion des lysosomes, réduisant indirectement l'activité du VPS8. L'inhibition par la génistéine des voies de signalisation de la tyrosine kinase a des répercussions sur le trafic endosomal, diminuant ainsi l'implication de VPS8 dans la fusion lysosomale. La déstabilisation des microtubules par le Nocodazole affecte le transport intracellulaire, inhibant ainsi indirectement le VPS8 en entravant le trafic vésiculaire vers les lysosomes. Le 5-(N-Ethyl-N-isopropyl)-Amiloride affecte la régulation du pH endosomal et la macropinocytose, processus qui sont à la base du rôle de VPS8 dans le trafic endocytique. Enfin, la perturbation de la polymérisation de l'actine par la latrunculine A entrave la dynamique du cytosquelette, qui est essentielle pour les voies de trafic vésiculaire que le VPS8 facilite. Collectivement, ces inhibiteurs exercent leurs effets par la modulation de diverses voies biochimiques, ce qui conduit finalement à une diminution de l'activité fonctionnelle du VPS8.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomycine A1 est un inhibiteur spécifique de la sous-unité V0 des V-ATPases, qui sont essentielles à l'acidification des vésicules. En inhibant l'activité de la V-ATPase, elle perturbe le trafic endosomal-lysosomal, un processus dans lequel le VPS8 est connu pour être impliqué, diminuant ainsi la fonction du VPS8 en empêchant la bonne acidification des compartiments endosomaux. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasore est une petite molécule inhibitrice de l'activité GTPase de la dynamine, qui est essentielle pour l'endocytose médiée par la clathrine. Comme VPS8 fait partie du complexe HOPS impliqué dans le trafic vers le lysosome, l'inhibition de l'endocytose par Dynasore inhibe indirectement la fonction de VPS8 en réduisant la disponibilité du substrat pour l'acheminement vers le lysosome. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
La monensine est un ionophore qui perturbe le gradient de protons à travers les membranes lysosomales. En modifiant le pH lysosomal, la monensine affecte les processus de trafic et de fusion des lysosomes, où le VPS8 est fonctionnellement important, ce qui entraîne une diminution du rôle du VPS8 dans ces processus. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine est connue pour entraver l'acidification des endosomes et des lysosomes, qui est une étape critique dans la maturation de ces organites. Cette altération inhiberait indirectement la fonction du VPS8 en perturbant la voie endosomale-lysosomale dans laquelle le VPS8 est impliqué. | ||||||
YM201636 | 371942-69-7 | sc-204193 | 5 mg | $213.00 | 6 | |
YM201636 est un inhibiteur de la phosphatidylinositol 4-kinase IIIβ (PI4KB), qui affecte la génération de phosphatidylinositol 4-phosphate (PI4P) sur les membranes golgiennes et endosomales. Étant donné que le VPS8 est impliqué dans le trafic des membranes endosomales, la réduction des pools de PI4P par YM201636 diminue indirectement le rôle du VPS8 dans ces événements de trafic. | ||||||
Pitstop 2 | 1419320-73-2 | sc-507418 | 10 mg | $360.00 | ||
Pitstop 2 est un inhibiteur de l'endocytose médiée par la clathrine en bloquant l'interaction entre la clathrine et les protéines adaptatrices. Comme VPS8 est impliqué dans le trafic ultérieur des matériaux endocytosés vers les lysosomes, Pitstop 2 inhibe indirectement la fonction de VPS8 en réduisant le flux endocytique de la cargaison vers le lysosome. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur irréversible des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), qui sont impliquées dans la formation précoce des endosomes. L'inhibition de l'activité des PI3K entraîne une réduction de la maturation et du trafic des endosomes, ce qui diminue indirectement la fonction du VPS8 puisqu'il fait partie du complexe HOPS responsable de la fusion endosomale-lysosomale. | ||||||
U 18666A | 3039-71-2 | sc-203306 sc-203306A | 10 mg 50 mg | $140.00 $500.00 | 2 | |
U 18666A est un inhibiteur du transport du cholestérol qui peut induire l'accumulation de cholestérol dans les endosomes tardifs et les lysosomes, perturbant ainsi leur fonction et leur trafic. Cela inhiberait indirectement la fonction du VPS8 en altérant les processus de trafic et de fusion des lysosomes, où le VPS8 joue un rôle. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine est un inhibiteur de tyrosine kinase qui peut indirectement affecter le trafic endosomal en modulant les voies de signalisation impliquées dans ce processus. Ce faisant, la génistéine peut diminuer la fonction du VPS8, qui est impliqué dans le trafic et la fusion des endosomes avec les lysosomes. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
Le nocodazole est un déstabilisateur de microtubules qui affecte les mécanismes de transport intracellulaire, y compris le trafic des vésicules vers le lysosome. En perturbant la dynamique des microtubules, le nocodazole peut indirectement inhiber la fonction du VPS8, qui est impliqué dans le trafic lysosomal. | ||||||