Date published: 2025-9-7

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YM201636 (CAS 371942-69-7)

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Noms alternatifs:
YM201636 is known as a PIKfyve Inhibitor.
Application(s):
YM201636 est un inhibiteur sélectif et puissant de la phosphatidylinositol phosphate kinase PIKfyve qui peut bloquer complètement l'activation de la PI 3-kinase.
Numéro CAS:
371942-69-7
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
467.49
Formule Moléculaire:
C25H21N7O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

YM201636 est un puissant inhibiteur de la phosphatidylinositol phosphate kinase PIKfyve, qui a été noté pour synthétiser le phosphatidylinositol 3,5-bisphosphate et est également signalé comme étant impliqué dans le transport endosomal de tri. YM201636 a la capacité d'inhiber l'absorption de 2-désoxyglucose basale et activée par l'insuline, ainsi que de bloquer complètement l'activation de la PI 3-kinase de classe IA dépendante de l'insuline. La sélectivité de YM201636 s'est avérée moins puissante que celle de p110α et insensible à Fabl (orthologue de la levure). Dans les cellules NIH3T3 privées de sérum, le YM201636 a significativement réduit la production de PtdIns(3,5)P2 de 80 %.


YM201636 (CAS 371942-69-7) Références

  1. Un inhibiteur sélectif de PIKfyve bloque la production de PtdIns(3,5)P(2) et perturbe le transport endomembranaire et le bourgeonnement rétroviral.  |  Jefferies, HB., et al. 2008. EMBO Rep. 9: 164-70. PMID: 18188180
  2. YM201636, un inhibiteur du bourgeonnement rétroviral et de la synthèse des PtdIns(3,5)P2 catalysée par PIKfyve, arrête l'entrée du glucose par l'insuline dans les adipocytes.  |  Ikonomov, OC., et al. 2009. Biochem Biophys Res Commun. 382: 566-70. PMID: 19289105
  3. L'inhibition de la PtdIns(5) kinase PIKfyve perturbe la réplication intracellulaire de Salmonella.  |  Kerr, MC., et al. 2010. EMBO J. 29: 1331-47. PMID: 20300065
  4. Les phosphoinositides dirigent le trafic et la libération du gag du virus de l'anémie infectieuse équine.  |  Fernandes, F., et al. 2011. Traffic. 12: 438-51. PMID: 21176037
  5. L'oncogène nucléophosmine-anaplastic lymphoma kinase interagit, active et utilise la kinase PIKfyve pour augmenter la capacité d'invasion.  |  Dupuis-Coronas, S., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 32105-14. PMID: 21737449
  6. L'inhibiteur de PIKfyve YM201636 bloque le recyclage continu des protéines de jonction serrée claudin-1 et claudin-2 dans les cellules MDCK.  |  Dukes, JD., et al. 2012. PLoS One. 7: e28659. PMID: 22396724
  7. Identification d'une nouvelle voie de signalisation et son importance pour le recyclage de la GluA1.  |  Seebohm, G., et al. 2012. PLoS One. 7: e33889. PMID: 22470488
  8. Dissociation fonctionnelle entre les PtdIns5P et PtdIns(3,5)P2 synthétisés par PIKfyve au moyen de l'inhibiteur de PIKfyve YM201636.  |  Sbrissa, D., et al. 2012. Am J Physiol Cell Physiol. 303: C436-46. PMID: 22621786
  9. Les vésicules autophagosomiques positives WIPI-1 piègent le staphylocoque doré pathogène en vue d'une dégradation lysosomale.  |  Mauthe, M., et al. 2012. Int J Cell Biol. 2012: 179207. PMID: 22829830
  10. PIKfyve régule la localisation endosomale des oligodéoxynucléotides CpG pour déclencher des réponses cellulaires dépendantes de TLR9.  |  Hazeki, K., et al. 2013. PLoS One. 8: e73894. PMID: 24040108
  11. L'inhibition de PIKfyve par YM201636 supprime la croissance du cancer du foie par l'induction de l'autophagie.  |  Hou, JZ., et al. 2019. Oncol Rep. 41: 1971-1979. PMID: 30569119
  12. Les effets de l'inhibiteur de PIKfyve YM201636 sur les claudines et le potentiel de malignité des cellules cancéreuses non à petites cellules.  |  DoĞan, E., et al. 2021. Turk J Biol. 45: 26-34. PMID: 33597819
  13. Blocage du canal à deux pores par les inhibiteurs de la phosphoinositide kinase YM201636 et PI-103 déterminé par un résidu histidine près de l'entrée du pore.  |  Du, C., et al. 2022. Commun Biol. 5: 738. PMID: 35871252
  14. Bioinformatique et criblage basé sur les réseaux et découverte de cibles moléculaires potentielles et de petits médicaments moléculaires pour le cancer du sein.  |  Alam, MS., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 942126. PMID: 36204232

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YM201636, 5 mg

sc-204193
5 mg
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