Inhibiteurs Vmn2r73

Les inhibiteurs courants de Vmn2r73 comprennent, sans s'y limiter, la Phosphoramidon CAS 119942-99-3, la Chélérythrine CAS 34316-15-9, la Suramine sodique CAS 129-46-4, la Toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3 et le BAPTA, Acide libre CAS 85233-19-8.

Les Vmn2r73 peuvent exercer leur action inhibitrice par le biais de divers mécanismes qui ciblent des voies de signalisation et des interactions moléculaires spécifiques. La phosphoramidon agit en inhibant la dégradation des neuropeptides par l'endopeptidase neutre, augmentant ainsi la concentration locale de neuropeptides pouvant interagir avec Vmn2r73, ce qui conduit à son inhibition. La chélérythrine est connue pour inhiber la protéine kinase C, une enzyme essentielle à la phosphorylation de nombreux récepteurs couplés aux protéines G (RCPG), dont Vmn2r73. En empêchant la phosphorylation et l'internalisation ultérieure de Vmn2r73, la chélérythrine peut diminuer l'activité du récepteur. De même, Go 6983 et GF 109203X, deux inhibiteurs sélectifs de la protéine kinase C, peuvent empêcher l'activation ou la modulation de Vmn2r73 en inhibant la kinase responsable de sa phosphorylation.

La suramine empêche l'interaction entre les RCPG et les protéines G, perturbant ainsi l'étape initiale d'activation de la protéine G sur laquelle repose la signalisation de Vmn2r73. La toxine de la coqueluche cible les protéines Gi/o, entravant les voies de signalisation inhibitrices dans lesquelles Vmn2r73 peut s'engager en empêchant son couplage avec ces protéines G. Dans un autre registre, la Tertiapine-Q bloque sélectivement les canaux K+ à redressement interne, gérés par les protéines G, ce qui modifie le potentiel membranaire et inhibe potentiellement la signalisation de Vmn2r73. Le BAPTA, en chélatant le calcium intracellulaire, peut inhiber les voies de signalisation dépendantes du calcium qui peuvent être activées en aval de Vmn2r73. Y-27632 et ML-7 ciblent chacun des éléments du cytosquelette, Y-27632 inhibant la protéine kinase associée à Rho et ML-7 ciblant la chaîne légère de myosine kinase, les deux pouvant affecter le trafic ou la fonction de Vmn2r73 à la surface de la cellule. Enfin, le L-NAME réduit les niveaux d'oxyde nitrique, ce qui peut influencer les processus de signalisation liés à l'activité de Vmn2r73, et le PD 98059 inhibe MEK, perturbant ainsi les voies de signalisation MAPK/ERK qui peuvent opérer en aval de l'activation de Vmn2r73. Chacun de ces produits chimiques inhibe des cibles ou des voies moléculaires spécifiques qui sont nécessaires au bon fonctionnement et à la signalisation de Vmn2r73, ce qui entraîne une diminution de son activité globale.