Inhibiteurs Vmn2r116
Les inhibiteurs courants de Vmn2r116 comprennent, entre autres, le chlorhydrate de (-)-quinpirole CAS 85798-08-9, SCH 23390 CAS 125941-87-9, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6 et U-0126 CAS 109511-58-2.
Les inhibiteurs de Vmn2r116 se rapportent à une classe de composés chimiques conçus pour se lier sélectivement à un récepteur spécifique connu sous le nom de Vmn2r116 et pour en inhiber l'activité. Ce récepteur fait partie d'une grande famille de récepteurs connus sous le nom de récepteurs voméronasaux de type 2 (V2R), qui sont généralement exprimés dans l'organe voméronasal (OVN) de certains animaux. Les V2R sont des récepteurs couplés aux protéines G (GPCR) qui sont impliqués dans la détection des signaux phéromonaux, jouant un rôle crucial dans la communication intraspécifique en médiant divers comportements sociaux basés sur des signaux chimiques. Le récepteur Vmn2r116 possède une structure distincte qui permet à ces inhibiteurs de se lier avec une grande affinité, ce qui entraîne la modulation de la fonction normale du récepteur. La conception et le développement d'inhibiteurs de Vmn2r116 dépendent d'une compréhension approfondie de la structure moléculaire du récepteur, y compris des sites actifs et des poches de liaison où ces composés peuvent exercer leurs effets inhibiteurs.
Le développement d'inhibiteurs de Vmn2r116 est une tâche complexe qui implique un processus en plusieurs étapes, notamment l'identification du domaine de liaison au ligand du récepteur et la synthèse de molécules capables d'interagir avec ce domaine de manière précise. Ce processus implique souvent une modélisation informatique et des études sur les relations structure-activité (SAR) afin de prédire comment différentes modifications chimiques peuvent avoir un impact sur l'efficacité de la liaison et la spécificité des inhibiteurs. Une fois que les composés inhibiteurs potentiels sont identifiés, ils sont soumis à divers essais analytiques pour déterminer leur affinité de liaison, leur sélectivité pour le récepteur Vmn2r116 et leur capacité à modifier la voie de signalisation du récepteur. Ces études sont essentielles pour vérifier l'efficacité des inhibiteurs par rapport à leur récepteur cible sans affecter d'autres sous-types de récepteurs ou provoquer des effets hors cible. Comme ces inhibiteurs sont souvent de petites molécules organiques, leur synthèse doit être soigneusement planifiée pour s'assurer qu'ils sont non seulement efficaces mais aussi stables dans des conditions physiologiques. Cette stabilité est cruciale pour que les composés conservent leur conformation et restent actifs pendant une durée suffisante pour interagir efficacement avec le récepteur Vmn2r116.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)-Quinpirole hydrochloride | 85798-08-9 | sc-253339 | 10 mg | $138.00 | 1 | |
Agoniste des récepteurs de la dopamine qui se lie sélectivement aux récepteurs de type D2. L'activation des récepteurs de type D2 peut réguler négativement les niveaux d'AMP cyclique (AMPc), réduisant ainsi potentiellement l'activation des voies de signalisation en aval qui pourraient conduire à la diminution de l'activité fonctionnelle de Vmn2r116. | ||||||
SCH 23390 | 125941-87-9 | sc-200408 sc-200408A | 5 mg 25 mg | $175.00 $719.00 | 2 | |
Un antagoniste du récepteur D1 de la dopamine qui bloque l'activation de l'adénylyl cyclase médiée par le récepteur D1, entraînant par la suite une réduction des niveaux d'AMPc et de l'activité de la PKA, ce qui peut indirectement réguler à la baisse la fonction de Vmn2r116 si son activité est dépendante de l'AMPc. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Un inhibiteur de MEK, qui fait partie de la voie MAPK/ERK. L'inhibition de cette voie peut conduire à des profils d'expression génique altérés qui peuvent inclure la régulation à la baisse de Vmn2r116 s'il est régulé transcriptionnellement par la signalisation ERK. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un inhibiteur de PI3K qui bloque la voie de signalisation PI3K/Akt. En inhibant la PI3K, ce composé pourrait empêcher la phosphorylation et l'activation des cibles en aval, ce qui pourrait diminuer l'activité fonctionnelle de Vmn2r116 si elle est régulée par la signalisation PI3K/Akt. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
En empêchant l'activation de la voie ERK, l'U0126 pourrait réduire la transcription de certains gènes, y compris potentiellement Vmn2r116 si son expression est contrôlée par la signalisation ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Un inhibiteur de la MAPK p38 qui peut bloquer la voie de signalisation p38, entraînant potentiellement une diminution de l'expression ou de l'activité de Vmn2r116 si elle est modulée par des facteurs de transcription régulés par la MAPK p38. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
Un inhibiteur de la synthase de l'oxyde nitrique qui réduit la production d'oxyde nitrique, une molécule de signalisation qui peut moduler divers processus biologiques, y compris la neurotransmission et l'expression des gènes, affectant potentiellement l'activité de Vmn2r116. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Un inhibiteur de mTOR qui peut supprimer la croissance et la prolifération des cellules. L'inhibition de la signalisation mTOR peut influencer l'expression ou l'activité de Vmn2r116 si elle est régulée par des voies impliquant mTOR. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
Chélateur du calcium intracellulaire qui peut empêcher les événements de signalisation dépendant du calcium. Si Vmn2r116 est influencé par les voies de signalisation du calcium, le BAPTA-AM pourrait indirectement réduire son activité. | ||||||
NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | $308.00 | 5 | |
Un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur purinergique P2X1. Si la fonction de Vmn2r116 est modulée par la signalisation de l'ATP via les récepteurs P2X, le NF449 pourrait indirectement inhiber son activité. | ||||||