Inhibiteurs Vmn1r118

Les inhibiteurs courants de Vmn1r118 comprennent, sans s'y limiter, le tartrate de métoprolol CAS 56392-17-7, le (RS)-Aténolol CAS 29122-68-7, le Losartan CAS 114798-26-4, le GW 5074 CAS 220904-83-6 et le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1.

Les inhibiteurs de Vmn1r118 constituent une classe chimique conçue pour moduler l'activité de la protéine Vmn1r118, un membre de la famille des récepteurs voméronasaux de type 1 associés à la détection des phéromones. Ces inhibiteurs agissent par le biais de divers mécanismes pour affecter les voies de signalisation dans lesquelles Vmn1r118 s'engage. Par exemple, le métoprolol et l'aténolol, deux inhibiteurs des récepteurs bêta-adrénergiques, inhibent la signalisation des RCPG, qui est une voie critique pour la fonction de Vmn1r118. Ils y parviennent en réduisant les niveaux d'AMPc, un second messager impliqué dans la transduction des signaux de l'extérieur vers l'intérieur de la cellule. De même, le Losartan, un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II, peut modifier la signalisation médiée par les RCPG, influençant ainsi la voie Vmn1r118.

Des inhibiteurs comme le GW5074, qui ciblent la kinase Raf, perturbent la voie MAP kinase/ERK, une cascade de protéines kinases qui jouent un rôle important dans la transduction du signal des RCPG. Les inhibiteurs de la protéine kinase C, tels que GF 109203X et Ro-31-8220, élargissent encore le champ de la régulation de Vmn1r118 en interférant avec les cascades de signalisation intracellulaire qui pourraient être cruciales pour l'activité de Vmn1r118. Des composés comme le PD0325901 et le PP2, qui inhibent respectivement les kinases de la famille MEK et Src, affectent les événements de phosphorylation dans les cellules, modulant ainsi l'environnement de signalisation de Vmn1r118. En outre, des produits chimiques tels que ZD6474 et LY294002, qui sont des inhibiteurs de tyrosine kinase et de PI3K, empêchent l'activation des effecteurs en aval qui sont importants pour la pleine activité de Vmn1r118. Le SB431542 perturbe la signalisation liée au récepteur TGF-beta, tandis que le BAPTA-AM, un chélateur du calcium, inhibe les mécanismes de signalisation dépendant du calcium.