Inhibiteurs V1RH9
Les inhibiteurs courants de V1RH9 comprennent, entre autres, le Gefitinib CAS 184475-35-2, la Wortmannine CAS 19545-26-7, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Rapamycine CAS 53123-88-9 et le Dasatinib CAS 302962-49-8.
Les inhibiteurs de V1RH9 appartiennent à une classe spécialisée de composés chimiques conçus pour interagir avec un type spécifique de cible biologique connue sous le nom de V1RH9. La structure chimique de ces inhibiteurs est conçue pour se lier sélectivement au site V1RH9 avec une grande affinité, ce qui entraîne une modulation de son activité. La conception de ces molécules repose sur les principes de la chimie médicinale et de la biologie structurale. L'architecture tridimensionnelle du site V1RH9 est étudiée en détail afin de comprendre les points d'interaction clés qui sont déterminants pour la liaison. Les inhibiteurs sont ensuite élaborés à l'aide d'une combinaison de techniques de synthèse organique, de chimie combinatoire et de conception de médicaments assistée par ordinateur, ce qui permet de manipuler avec précision leurs propriétés chimiques afin d'optimiser leur interaction avec le site V1RH9.
Le développement d'inhibiteurs du V1RH9 est un processus complexe qui implique des cycles itératifs de conception, de synthèse et de test pour affiner leur sélectivité et leurs caractéristiques de liaison. Des méthodes analytiques avancées, telles que la cristallographie aux rayons X, la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN) et la spectrométrie de masse, sont utilisées pour élucider la structure des inhibiteurs et leur dynamique conformationnelle lorsqu'ils se lient au site V1RH9. L'interaction entre les inhibiteurs de V1RH9 et leur cible est également étudiée au moyen de divers essais biochimiques et biophysiques, qui donnent un aperçu de la cinétique de liaison et de la nature de l'action inhibitrice exercée par ces composés. Ce niveau de compréhension est essentiel pour le développement d'inhibiteurs hautement spécifiques qui peuvent interagir efficacement avec le site V1RH9 sans affecter des sites similaires dans le système biologique, garantissant ainsi un degré élevé de spécificité dans leur action.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Le géfitinib est un inhibiteur de l'EGFR qui bloque la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), qui est en amont de plusieurs voies de signalisation, notamment PI3K-AKT. L'inhibition de cette voie diminuerait l'activation de l'AKT et entraînerait par la suite une réduction de la phosphorylation et de l'activité de V1RH9, qui dépend de la signalisation PI3K-AKT pour une activation complète. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). En inhibant la PI3K, elle empêche la formation de PIP3 et l'activation subséquente de l'AKT, ce qui entraîne une diminution de la phosphorylation et de l'activité de V1RH9, qui opère en aval de l'AKT. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un autre inhibiteur de PI3K. Comme la wortmannine, il empêche l'activation de l'AKT en inhibant la production de PIP3, ce qui entraîne une diminution de la phosphorylation et de l'activité fonctionnelle de V1RH9. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR qui, en inhibant le complexe mTORC1, entraîne une réduction de la synthèse des protéines et de la prolifération cellulaire. L'activité du V1RH9 étant modulée par la signalisation mTORC1, l'inhibition par la rapamycine entraînerait sa suppression fonctionnelle. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib est un inhibiteur de kinases de la famille Src. Les kinases Src peuvent phosphoryler et activer plusieurs protéines en aval, y compris celles qui se trouvent dans la voie du V1RH9. L'inhibition des kinases Src diminuerait donc l'activation du V1RH9. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 est un inhibiteur sélectif des tyrosines kinases de la famille Src. Il empêche l'activation des protéines de signalisation en aval qui contribuent à l'état de phosphorylation et donc à l'activité de V1RH9. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK qui bloque l'activation de la kinase MAPK/ERK. Comme la voie MAPK/ERK peut conduire à l'activation de protéines telles que V1RH9, le PD98059 inhiberait indirectement son activité. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un autre inhibiteur de MEK qui inhibe spécifiquement MEK1 et MEK2, empêchant l'activation de la voie ERK. Comme V1RH9 est un effecteur en aval de cette voie, l'U0126 entraînerait une réduction de l'activité de V1RH9. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38, qui bloque l'activation de la MAP kinase p38. Comme la MAPK p38 est impliquée dans la réponse au stress et peut moduler l'activité du V1RH9, son inhibition entraînerait une diminution de la fonction du V1RH9. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui fait partie d'une voie de signalisation pouvant activer des protéines telles que V1RH9. En inhibant la JNK, le SP600125 entraîne indirectement une réduction de l'activité de V1RH9. | ||||||