Inhibiteurs V1RH21

Les inhibiteurs courants de V1RH21 comprennent, entre autres, la rapamycine CAS 53123-88-9, l'évérolimus CAS 159351-69-6, le Torin 1 CAS 1222998-36-8, l'AZD8055 CAS 1009298-09-2 et l'OSI-027 CAS 936890-98-1.

Les inhibiteurs de V1RH21 sont une classe de composés chimiques conçus pour interagir sélectivement avec la protéine V1RH21, un composant du complexe H+-ATPase de type vacuolaire (V-ATPase). Ce complexe fait partie intégrante de divers processus cellulaires, principalement par son rôle dans l'établissement et le maintien d'environnements acides au sein de compartiments intracellulaires tels que les lysosomes, les endosomes et les vacuoles. La protéine V1RH21 fait partie du domaine V1 de la V-ATPase, contribuant au mécanisme d'hydrolyse de l'ATP qui entraîne le transport de protons à travers les membranes. En influençant la fonction de cette protéine, les inhibiteurs de la V1RH21 affectent l'activité de l'ensemble du complexe V-ATPase. Le mécanisme d'action des inhibiteurs de la V1RH21 consiste à se lier à la protéine V1RH21 et à perturber son interaction avec d'autres sous-unités du domaine V1. Cette interférence de liaison nuit à l'assemblage et à la stabilité du complexe V-ATPase, affectant ainsi sa capacité à hydrolyser efficacement l'ATP et à pomper les protons. L'inhibition de V1RH21 perturbe les processus d'acidification qui sont cruciaux pour de nombreuses fonctions cellulaires, notamment le tri des protéines, l'endocytose médiée par les récepteurs et l'homéostasie cellulaire. Grâce à cette interaction spécifique, les inhibiteurs de V1RH21 fournissent des informations précieuses sur la dynamique structurelle et fonctionnelle du complexe V-ATPase, ainsi que sur le rôle de V1RH21 dans le transport des protons et la régulation du pH intracellulaire.