V1RE5 Activateurs

Les activateurs V1RE5 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le PMA CAS 16561-29-8, le calcium CAS 7440-70-2 et le zinc CAS 7440-66-6.

Les activateurs chimiques de V1RE5 peuvent engager la protéine de différentes manières pour initier son état fonctionnel. La forskoline est un activateur connu de l'adénylate cyclase, qui catalyse la conversion de l'ATP en AMP cyclique (AMPc). Des niveaux élevés d'AMPc peuvent activer V1RE5 par des événements de signalisation en aval. De même, l'IBMX contribue à maintenir des niveaux élevés d'AMPc en inhibant les phosphodiestérases, qui décomposent normalement l'AMPc. Cette inhibition garantit que l'AMPc reste disponible pour activer V1RE5. Un autre activateur, le PMA, interagit avec la protéine kinase C (PKC). La PKC phosphoryle une multitude de protéines et cette modification post-traductionnelle peut conduire à l'activation de V1RE5.

Les ions calcium jouent un rôle universel en tant que messager secondaire dans les voies de transduction des signaux et peuvent se lier à V1RE5 et l'activer par des changements de conformation qui exposent le site actif. Les ions zinc jouent un rôle structurel dans diverses protéines et peuvent induire des changements de conformation qui activent V1RE5. Les ions magnésium, cofacteurs nécessaires à de nombreuses enzymes, peuvent également se lier à V1RE5 et moduler son état vers une activité. L'histamine, en se liant à son récepteur, active une cascade de signalisation intracellulaire qui peut finalement activer V1RE5. La sérotonine, en se liant à ses récepteurs, active des voies de signalisation qui conduisent à l'activation de V1RE5. L'épinéphrine et la dopamine, par l'intermédiaire de leurs récepteurs adrénergiques et dopaminergiques respectifs, déclenchent des cascades de signalisation qui aboutissent à l'activation du V1RE5. Le glutamate, le principal neurotransmetteur excitateur du système nerveux, active ses récepteurs qui sont liés aux voies conduisant à l'activation du V1RE5. Enfin, l'acétylcholine peut se lier aux récepteurs muscariniques ou nicotiniques, et les voies de transduction du signal qui en résultent activent le V1RE5. Chacune de ces substances chimiques assure l'activation de V1RE5 par une liaison directe ou par le déclenchement d'une série d'événements intracellulaires qui aboutissent à son activation, ce qui met en évidence les divers mécanismes par lesquels V1RE5 peut être régulé.