Les inhibiteurs de V1RE11 appartiennent à une classe spécialisée de composés chimiques qui ciblent une protéine spécifique ou une fonction enzymatique au sein des systèmes biologiques. Le nom de cette classe suit généralement une convention où la cible est codée dans la nomenclature; dans ce cas, V1RE11 fait référence à la structure moléculaire particulière ou à la voie avec laquelle ces inhibiteurs sont conçus pour interagir. Les inhibiteurs agissent en se liant au site actif ou à une autre partie cruciale de la molécule cible, entravant ainsi sa fonction naturelle. Cette action s'apparente à l'insertion d'une clé dans une serrure mais sans la tourner, empêchant ainsi la serrure d'être utilisée par la bonne clé. Le mécanisme d'action précis peut varier au sein de la classe, allant de l'inhibition compétitive - où l'inhibiteur entre en compétition avec le substrat naturel pour les sites de liaison - à l'inhibition non compétitive, où l'inhibiteur se lie à un site différent et induit des changements de conformation qui réduisent l'activité de la molécule cible.
Le développement d'inhibiteurs de V1RE11 est un processus complexe qui nécessite une compréhension approfondie de la structure de la cible et de la dynamique de son interaction avec les inhibiteurs potentiels. Des techniques avancées telles que la cristallographie aux rayons X, la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN) et la modélisation informatique sont souvent utilisées pour élucider la configuration tridimensionnelle de la cible et pour sélectionner les composés susceptibles de s'y lier. Une fois identifiés, ces composés font l'objet d'une modification et d'une optimisation approfondies afin d'améliorer leur affinité de liaison, leur sélectivité et leur stabilité dans un contexte biologique. L'accent est mis sur l'obtention d'un degré élevé de spécificité, car les effets hors cible peuvent entraîner des interactions involontaires avec d'autres voies moléculaires. Les propriétés chimiques des inhibiteurs de V1RE11, telles que la solubilité, la réactivité et la stabilité métabolique, sont finement ajustées pour s'assurer qu'ils peuvent atteindre et interagir efficacement avec leur cible dans le milieu complexe d'un système biologique. La synthèse de ces composés est une tâche méticuleuse, qui nécessite souvent des réactions en plusieurs étapes et un contrôle minutieux des conditions de réaction afin d'obtenir des produits présentant la pureté et la configuration isomérique souhaitées.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine se lie à FKBP12 et le complexe qui en résulte inhibe mTOR, une kinase impliquée dans la croissance et la prolifération cellulaires. L'inhibition de mTOR peut entraîner une réduction de la synthèse des protéines et du métabolisme cellulaire, ce qui peut diminuer la fonction de V1RE11. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un puissant inhibiteur de PI3K, qui est crucial pour l'activation de la voie de signalisation AKT. L'inhibition de PI3K réduit la phosphorylation de l'AKT et son activation ultérieure, ce qui peut diminuer l'activité fonctionnelle de V1RE11. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 inhibe sélectivement MEK1, ce qui empêche l'activation des MAPK ERK1/2. Cette inhibition peut affecter les événements de signalisation en aval qui pourraient réguler l'activité de V1RE11 par des modifications transcriptionnelles ou post-traductionnelles. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur sélectif de MEK1 et MEK2, qui sont des régulateurs en amont des MAPK ERK1/2. L'inhibition de cette voie peut conduire à une altération de la progression du cycle cellulaire et de l'expression des gènes, ce qui peut indirectement affecter l'activité de V1RE11. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur spécifique de la MAPK p38. La voie p38 MAPK est impliquée dans les réponses au stress et l'inflammation. L'inhibition de la MAPK p38 peut modifier les réponses cellulaires au stress et aux cytokines, diminuant potentiellement l'activité de V1RE11. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de JNK, qui fait partie de la famille MAPK qui régule l'apoptose, la prolifération cellulaire et la production de cytokines. L'inhibition de la signalisation JNK pourrait entraîner des modifications de ces processus cellulaires susceptibles d'inhiber la fonction de V1RE11. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Le géfitinib inhibe la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), qui est impliquée dans la prolifération et la survie de certains types de cellules. Cela pourrait conduire à une réduction des voies qui régulent potentiellement l'activité de V1RE11. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Le sorafenib est un inhibiteur de kinases qui cible de multiples récepteurs, notamment le RAF, le VEGFR et le PDGFR. En inhibant ces voies, il peut diminuer les événements de signalisation qui conduisent à l'activation de V1RE11. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
Le ZM-447439 est un inhibiteur de la kinase Aurora qui interfère avec l'alignement et la ségrégation des chromosomes pendant la mitose. La perturbation des événements mitotiques pourrait indirectement diminuer l'activité fonctionnelle de V1RE11. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome qui empêche la dégradation des substrats protéiques, affectant l'homéostasie cellulaire et la signalisation. Cela peut conduire à une accumulation de protéines susceptibles de réguler négativement l'activité de V1RE11. | ||||||