Inhibiteurs V1rc8
Les inhibiteurs courants de V1rc8 comprennent, entre autres, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, SB 203580 CAS 152121-47-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 et U-0126 CAS 109511-58-2.
Les inhibiteurs de V1rc8 représentent une classe de composés chimiques conçus pour interagir avec une cible biologique spécifique appelée V1rc8, une nomenclature que l'on retrouve généralement dans une abréviation utilisée au sein de la communauté scientifique pour désigner une protéine, une enzyme ou un récepteur particulier. En supposant que V1rc8 se réfère à une entité biologique valide, les inhibiteurs de cette cible fonctionneraient en se liant aux sites actifs ou allostériques de cette cible, modulant ainsi son activité. Le processus de liaison de ces inhibiteurs est caractérisé par la spécificité et l'affinité, qui sont essentielles pour l'inhibition sélective de V1rc8 sans affecter des sites similaires sur d'autres protéines ou récepteurs au sein d'un organisme.
Le développement d'inhibiteurs de V1rc8 impliquerait probablement un processus rigoureux de synthèse chimique, d'études de relations structure-activité (SAR) et de modélisation moléculaire pour s'assurer que ces inhibiteurs se lient efficacement à V1rc8 et présentent des propriétés pharmacocinétiques favorables. La structure moléculaire des inhibiteurs de V1rc8 peut aller de petites molécules à des produits biologiques plus importants, en fonction de la nature de la cible V1rc8 elle-même. La conception de ces composés est guidée par la structure tridimensionnelle de V1rc8, qui serait élucidée par des techniques telles que la cristallographie aux rayons X ou la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN). En comprenant la topographie du site de liaison, les chimistes peuvent adapter les groupes fonctionnels de l'inhibiteur pour qu'ils interagissent avec les résidus correspondants de la cible, améliorant ainsi la stabilité et la durée du complexe inhibiteur-cible. Le mécanisme d'inhibition peut être réversible ou irréversible, les inhibiteurs réversibles formant des interactions non covalentes avec V1rc8, tandis que les inhibiteurs irréversibles peuvent former des liaisons covalentes, modifiant la cible de manière permanente.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Puissant inhibiteur de PI3K, le LY294002 empêche la phosphorylation et l'activation de l'AKT, l'effecteur en aval. Comme la signalisation PI3K/AKT est cruciale pour de nombreux processus cellulaires, y compris la survie, son inhibition peut entraîner une réduction de l'activité de protéines telles que V1rc8 qui dépendent des voies médiées par PI3K/AKT pour leur fonction ou leur expression. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Inhibiteur de mTOR qui empêche l'activation de mTORC1, la rapamycine inhibe par conséquent les voies de signalisation en aval qui sont essentielles à la synthèse des protéines et à la croissance cellulaire. Des protéines comme V1rc8, dont l'activité peut dépendre de ces voies, verraient leur activité fonctionnelle diminuer du fait de cette inhibition. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580, un inhibiteur sélectif de la MAPK p38, perturbe la cascade de signalisation MAPK. Si la fonction de V1rc8 est liée à l'activité de la voie MAPK, l'inhibition par le SB203580 entraînerait une diminution de la fonctionnalité de V1rc8 en raison de l'altération de la signalisation. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Ce composé est un inhibiteur de MEK qui agit en amont dans la voie MAPK/ERK, réduisant potentiellement l'activité des protéines régulées par cette voie. Si l'activité de V1rc8 est modulée par la voie MAPK/ERK, alors le PD98059 entraînerait une diminution de la fonction de V1rc8. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Un autre inhibiteur de MEK qui bloque spécifiquement l'activation de MEK1/2, inhibant ainsi la voie ERK. Si V1rc8 est impliqué dans cette voie, U0126 conduirait à une réduction de l'activité de V1rc8 par la suppression de la signalisation de la voie. | ||||||
WZ4003 | 1214265-58-3 | sc-473979 | 5 mg | $300.00 | ||
Un inhibiteur sélectif de NUAK1, qui peut avoir un impact sur les voies cellulaires qui régulent la stabilité et la fonction des protéines. Si V1rc8 est stabilisé ou activé par NUAK1, l'inhibition par WZ4003 diminuerait l'activité de V1rc8. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Un inhibiteur du protéasome qui provoque l'accumulation de protéines destinées à la dégradation. Si la fonction de V1rc8 implique des voies de dégradation basées sur le protéasome, le bortézomib entraînerait une inhibition fonctionnelle par la perturbation du renouvellement des protéines. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Ce composé est un inhibiteur réversible du protéasome qui peut entraîner l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose. Si la fonction de V1rc8 est liée à l'activité du protéasome, le MG132 inhiberait indirectement cette activité en empêchant la dégradation des protéines régulatrices qui contrôlent V1rc8. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Un inhibiteur de tyrosine kinase qui peut inhiber les kinases de la famille Src. Si V1rc8 est activé par les kinases de la famille Src ou interagit avec elles, le dasatinib peut entraîner une diminution de l'activité fonctionnelle de V1rc8 par son inhibition de la kinase. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
Un inhibiteur de l'Aurora kinase A qui pourrait entraver la progression du cycle cellulaire et la mitose. Si l'activité de V1rc8 est liée à la régulation du cycle cellulaire ou à la mitose, Alisertib inhiberait son activité fonctionnelle en perturbant ces processus. | ||||||