Inhibiteurs V1RC18
Les inhibiteurs courants de V1RC18 comprennent, entre autres, la rapamycine CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6 et U-0126 CAS 109511-58-2.
Les inhibiteurs de V1RC18 constituent une classe de composés chimiques définis par leur action moléculaire, ciblant spécifiquement une voie biologique particulière. Ces inhibiteurs sont conçus pour interagir avec un site très spécifique au sein d'un système biologique, le récepteur V1RC18. Ce récepteur fait partie d'une grande famille de récepteurs qui jouent un rôle essentiel dans les processus de signalisation cellulaire. Le récepteur V1RC18, comme d'autres de sa famille, est constitué de structures protéiques qui traversent la membrane cellulaire et sont impliquées dans la transmission de signaux de l'extérieur de la cellule vers l'intérieur, qui à leur tour peuvent affecter diverses fonctions cellulaires. Les inhibiteurs agissent en se liant au récepteur sur son site actif, qui est la partie du récepteur qui interagit avec ses ligands naturels - les molécules qui se lient normalement au récepteur pour activer ou désactiver sa fonction de signalisation.
La structure moléculaire des inhibiteurs de V1RC18 se caractérise par une complexité qui leur permet de s'insérer précisément dans le site actif du récepteur, un peu comme une clé s'insère dans une serrure. Cette spécificité est obtenue grâce à un processus de conception rationnelle de médicaments, dans lequel la structure moléculaire du récepteur cible est analysée et les inhibiteurs sont conçus pour s'adapter de manière optimale. L'interaction entre un inhibiteur de V1RC18 et le récepteur est généralement régie par une variété de forces intermoléculaires telles que les liaisons hydrogène, les interactions hydrophobes et les forces de van der Waals. Cette interaction précise empêche efficacement les ligands naturels de se lier au récepteur et peut moduler la capacité de signalisation du récepteur. La conception de ces inhibiteurs est un processus méticuleux qui nécessite souvent la synthèse itérative et le test de nombreux composés afin d'identifier ceux qui présentent les caractéristiques de blocage des récepteurs les plus puissantes et les plus sélectives. La synthèse chimique des inhibiteurs du V1RC18 implique une série de réactions qui doivent être menées avec soin pour s'assurer que le produit final possède la spécificité souhaitée et une grande affinité pour le récepteur V1RC18.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Ce composé macrolide inhibe mTOR (mechanistic target of rapamycin), qui est une kinase cruciale que V1RC18 peut signaler pour la croissance et la prolifération cellulaires. L'inhibition de mTOR entraîne une réduction de l'activité des effecteurs en aval que V1RC18 peut utiliser, diminuant ainsi l'activité fonctionnelle de V1RC18. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Puissant inhibiteur des PI3K (phosphoinositides 3-kinases), le LY294002 empêche la phosphorylation et l'activation de l'AKT, une cible en aval qui pourrait être critique pour la signalisation V1RC18 impliquée dans la survie et la croissance des cellules. En bloquant cette voie, le LY294002 diminue indirectement l'activité fonctionnelle de V1RC18. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Ce composé est un inhibiteur sélectif de la MEK, qui fait partie de la voie MAPK/ERK. En inhibant la MEK, le PD98059 entrave la capacité de la voie à transmettre des signaux qui peuvent être essentiels au rôle de V1RC18 dans la division et la différenciation cellulaires, inhibant ainsi indirectement l'activité fonctionnelle de V1RC18. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur spécifique de la p38 MAPK. Étant donné que la MAPK p38 est impliquée dans les réponses inflammatoires et le stress, son inhibition pourrait diminuer la signalisation fonctionnelle dans laquelle V1RC18 pourrait être impliquée, en particulier si V1RC18 a un rôle dans les réponses cellulaires au stress ou à la signalisation des cytokines. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur très sélectif de MEK1 et MEK2, composants de la voie MAPK/ERK. Cette inhibition peut réduire l'activité de l'ERK, qui peut être un composant en aval de la cascade de signalisation du V1RC18, diminuant ainsi l'activité fonctionnelle du V1RC18. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Inhibiteur de JNK (c-Jun N-terminal kinases), SP600125 perturbe la voie de signalisation JNK, qui est impliquée dans l'apoptose, la différenciation cellulaire et la prolifération. Si le V1RC18 dépend de la signalisation JNK, l'action du SP600125 entraînerait une réduction de l'activité fonctionnelle du V1RC18. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
L'IWP-2 inhibe la production de Wnt en bloquant la porcupine, une O-acyltransférase nécessaire à la sécrétion et à l'activité de Wnt. Si V1RC18 fait partie d'une voie en aval de la signalisation Wnt, l'inhibition de la production Wnt diminuerait indirectement l'activité fonctionnelle de V1RC18. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
Ce composé est un inhibiteur de la signalisation BMP et peut bloquer l'activité kinase de l'AMPK. Si V1RC18 est impliqué dans des voies en aval de BMP ou dans l'homéostasie énergétique régulée par l'AMPK, la dorsomorphine entraînerait une diminution de l'activité fonctionnelle de V1RC18. | ||||||
Stat3 Inhibitor VI, S3I-201 | 501919-59-1 | sc-204304 | 10 mg | $148.00 | 104 | |
Le S3I-201 est un inhibiteur de la voie d'activation STAT3. STAT3 est impliqué dans divers processus cellulaires, notamment la croissance et la différenciation. Si la fonction de V1RC18 est liée à la signalisation médiée par STAT3, l'inhibition par le S3I-201 diminuerait l'activité de V1RC18. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
Le PF-4708671, un inhibiteur spécifique de la p70S6 kinase, perturbe la signalisation en aval de la voie mTOR. Étant donné que la kinase p70S6 est importante pour la synthèse des protéines et la croissance cellulaire, l'inhibition par le PF-4708671 pourrait indirectement diminuer l'activité fonctionnelle de V1RC18 si elle est liée à la signalisation mTOR. | ||||||