Inhibiteurs V1RC13

Le LY294002, un puissant inhibiteur de PI3K, bloque la voie de signalisation PI3K/AKT. L'activité de V1RC13 étant modulée par la phosphorylation de l'AKT, l'inhibition de cette voie par le LY294002 entraîne une diminution de la fonction de V1RC13 en empêchant sa phosphorylation et son activation ultérieure.

Connue pour inhiber mTOR (mammalian target of rapamycin), la rapamycine réduit l'activité du complexe mTORC1. V1RC13, impliqué dans la signalisation en aval de mTOR, est indirectement inhibé car mTORC1 influence un certain nombre de processus cellulaires, notamment la traduction et la croissance cellulaire dont V1RC13 peut faire partie.

Le PD98059, un inhibiteur sélectif de la MEK, empêche l'activation de la kinase ERK en aval. Comme V1RC13 est régulé par la voie MAPK/ERK, son activité est réduite en raison de l'absence d'événements de signalisation médiés par ERK.

Le SB203580 inhibe spécifiquement la MAP kinase p38, qui est impliquée dans les réponses cellulaires au stress et à l'inflammation. L'inhibition de cette kinase peut entraîner une diminution de l'activité de V1RC13 si V1RC13 est impliqué dans des voies qui répondent aux signaux de stress cellulaire médiés par p38.

En tant qu'autre inhibiteur de PI3K, la wortmannine diminue l'activité de PI3K, ce qui entraîne une réduction de la signalisation AKT. Cette perte de signalisation régule à la baisse l'activité de V1RC13 en empêchant les événements de phosphorylation nécessaires qui activeraient V1RC13.

Le SP600125, un inhibiteur de la JNK (c-Jun N-terminal kinase), réduit la signalisation médiée par la JNK. Si V1RC13 est modulé par des voies qui impliquent JNK, telles que l'apoptose ou la différenciation cellulaire, son activité diminuerait suite à l'inhibition de JNK.

En inhibant spécifiquement MEK1/2, U0126 empêche l'activation de la voie MAPK/ERK. Par conséquent, la fonction de V1RC13 est altérée en raison du blocage de cette voie de signalisation essentielle qui contribue à son activation.

Inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase de Bruton (BTK), LFM-A13 entrave les voies de signalisation médiées par la BTK. Si V1RC13 est régulé par des voies associées à la BTK, son activité serait indirectement diminuée en raison de l'absence de signalisation par la BTK.

Cet inhibiteur de kinases de la famille Src perturbe de multiples kinases, notamment celles qui régulent la croissance cellulaire et les voies de survie. V1RC13, s'il interagit avec les kinases de la famille Src directement ou par le biais d'effets en aval, verrait son activité réduite en raison de la large inhibition des kinases par le Dasatinib.

PP2 est un inhibiteur de la kinase Src qui bloque spécifiquement la famille Src des protéines tyrosine kinases. L'activité de V1RC13, si elle dépend de la signalisation Src pour son activation, serait affectée négativement par l'inhibition de l'activité de la kinase Src par PP2.