V1RC13 アクチベーター
一般的なV1RC13活性化剤には、フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、(-)-エピネフリン CAS 51-43-4、ドーパミン CAS 51-61-6、ヒスタミン遊離塩基 CAS 51-45-6などが含まれるが、これらに限定されない。
V1RC13の化学的活性化因子は、細胞内シグナル伝達経路を操作してタンパク質の活性化を達成する。フォルスコリン、イソプロテレノール、アドレナリン、ドーパミン、ATP、ニコチン、セロトニン、ノルエピネフリンはそれぞれ、それぞれの受容体に結合してアデニル酸シクラーゼ活性を刺激し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させるという、同様のプロセスをとる。cAMPの増加はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはV1RC13をリン酸化して活性化をもたらす。このリン酸化の段階は、タンパク質の構造と機能に変化をもたらし、細胞内で役割を果たすことを可能にするため、非常に重要である。
対照的に、ヒスタミン、アセチルコリン、グルタミン酸、カプサイシンは異なるメカニズムでV1RC13を活性化する。これらの化学物質は、Gタンパク質に結合しているそれぞれの受容体に結合し、ホスホリパーゼC（PLC）の活性化につながる。PLCはイノシトール三リン酸（IP3）とジアシルグリセロール（DAG）の産生を促進し、細胞内貯蔵物質からのカルシウムの放出を促進する。放出されたカルシウムイオンは、次にプロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。カプサイシンの場合、TRPV1受容体を介して作用し、カルシウムの流入を直接可能にし、カルシウムカルモジュリンキナーゼII（CaMKII）の活性化につながる。PKCとCaMKIIはともに、いったん活性化されるとV1RC13をリン酸化し、最終的に活性化する。それぞれの化学物質は、特定の受容体や下流のシグナル伝達分子と関与することで、V1RC13を確実に活性化し、必要な細胞機能に関与できるようにする。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内のcAMPレベルを増加させます。cAMPはタンパク質キナーゼA（PKA）を活性化します。PKAはV1RC13をリン酸化し、活性化することで、機能が活性化されます。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβ-アドレナリン受容体に結合し、それを活性化します。これにより、アデニル酸シクラーゼの活性が刺激され、cAMPレベルが上昇します。上昇したcAMPはPKAを活性化し、PKAはV1RC13をリン酸化し、その活性化につながる可能性があります。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
アドレナリンはアドレナリン受容体、特にβサブタイプと相互作用し、アデニル酸シクラーゼを活性化します。これにより、cAMPが増加し、PKAが活性化され、続いてV1RC13がリン酸化され活性化されます。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
ドーパミンはGタンパク質共役受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼを活性化してcAMPを増加させます。cAMPレベルの上昇はPKAを活性化し、PKAはV1RC13をリン酸化して活性化することができます。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
ヒスタミンはH1受容体に結合し、ホスホリパーゼC（PLC）を活性化します。PLCはイノシトール三リン酸（IP3）とジアシルグリセロール（DAG）の産生を増加させ、カルシウムの放出とプロテインキナーゼC（PKC）の活性化につながります。PKCはその後、V1RC13を活性化します。 | ||||||
ADP | 58-64-0 | sc-507362 | 5 g | $53.00 | ||
ATPはプリン受容体に結合し、Gsタンパク質を介してアデニル酸シクラーゼを活性化してcAMPを増加させるか、またはGqタンパク質を介してPLCを活性化するかのいずれかにつながります。いずれの経路も、V1RC13を活性化する可能性があるPKAまたはPKCなどのキナーゼを伴います。 | ||||||
L-Glutamic Acid | 56-86-0 | sc-394004 sc-394004A | 10 g 100 g | $291.00 $566.00 | ||
グルタミン酸は、Gqタンパク質に結合した向性代謝性グルタミン酸受容体に作用し、PLCを活性化する。これはIP3とDAGを増加させ、カルシウム放出とPKCの活性化を引き起こし、V1RC13を活性化する。 | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
カプサイシンはTRPV1受容体に結合し、カルシウム流入を引き起こします。細胞内のカルシウム濃度の上昇はカルシウム-カルモジュリンキナーゼII（CaMKII）を活性化し、V1RC13をリン酸化して機能的に活性化する可能性があります。 | ||||||
Serotonin hydrochloride | 153-98-0 | sc-201146 sc-201146A | 100 mg 1 g | $116.00 $183.00 | 15 | |
セロトニンは5-HT受容体に結合し、その一部はGsタンパク質と結合してアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPを増加させます。cAMP濃度の上昇はPKAを活性化し、PKAはV1RC13をリン酸化して活性化する可能性があります。 | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
ノルエピネフリンはアドレナリン受容体、特にβ受容体と相互作用し、アデニル酸シクラーゼを活性化して cAMP を増加させます。 cAMP の増加は PKA を活性化し、PKA は V1RC13 をリン酸化して活性化します。 | ||||||