V1RC Activateurs
Les activateurs courants du V1RC comprennent, entre autres, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la PGE2 CAS 363-24-6, l'Histamine, base libre CAS 51-45-6 et l'A23187 CAS 52665-69-7.
Les activateurs du V1R sont une gamme variée de composés chimiques qui agissent principalement en augmentant les niveaux d'AMP cyclique intracellulaire (AMPc), un second messager essentiel dans les voies de signalisation liées au V1R. Des composés tels que la forskoline, la PGE1 et le pindolol agissent sur l'enzyme adénylyl cyclase pour augmenter la production d'AMPc directement ou présentent une activité agoniste partielle conduisant à un résultat similaire. Les inhibiteurs de la phosphodiestérase tels que l'IBMX, le Zaprinast, le Rolipram, le Cilostamide, le L-858051, la Milrinone, l'Anagrelide, le Sildenafil et la Vinpocetine amplifient encore la signalisation du V1R en empêchant la dégradation de l'AMPc, ce qui maintient sa concentration intracellulaire élevée. Comme le V1R est directement impliqué dans les voies dépendant de l'AMPc, les niveaux élevés d'AMPc résultant des actions de ces activateurs conduisent à une efficacité accrue de la signalisation et à une activité fonctionnelle du V1R.
Grâce à l'action concertée de ces activateurs, le V1R est indirectement activé par une augmentation soutenue des niveaux d'AMPc dans la cellule, qui est un médiateur clé de sa cascade de signalisation. Les inhibiteurs spécifiques de diverses isoformes de phosphodiestérase, tels que l'IBMX, un inhibiteur non sélectif, et le Zaprinast, le Rolipram, le Cilostamide, le L-858051, la Milrinone, l'Anagrelide, le Sildénafil et la Vinpocetine, ciblent chacun différentes formes de l'enzyme pour empêcher la dégradation de l'AMPc, facilitant ainsi l'accumulation de l'AMPc et renforçant indirectement l'activité du V1R. En outre, l'effet agoniste partiel du pindolol sur les récepteurs bêta-adrénergiques peut entraîner une augmentation des niveaux d'AMPc dans certaines conditions, contribuant ainsi à l'activation de la signalisation dépendante du V1R. Collectivement, ces activateurs chimiques exploitent le rôle fondamental de l'AMPc dans les voies de signalisation du V1R pour augmenter l'activité fonctionnelle de la protéine, garantissant que les processus médiés par le V1R se déroulent plus efficacement dans l'environnement cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans les cellules. L'AMPc élevé peut améliorer la fonction du V1RC en modulant l'activité de la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKA) en aval, qui peut phosphoryler des protéines cibles impliquées dans les voies dont le V1RC fait partie, améliorant ainsi l'activité du V1RC. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'isobutylméthylxanthine (IBMX) est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, enzymes qui dégradent l'AMPc et le GMPc. En empêchant la dégradation de ces nucléotides cycliques, l'IBMX augmente indirectement leurs niveaux, ce qui peut potentiellement renforcer l'activité du V1RC par des voies de signalisation dépendant de l'AMPc ou du GMPc. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 (PGE2) se lie à ses récepteurs couplés aux protéines G, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire. Cette augmentation de l'AMPc peut renforcer l'activité fonctionnelle du V1RC en activant la PKA et les cascades de signalisation ultérieures dans lesquelles le V1RC est impliqué. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine, agissant par l'intermédiaire de ses récepteurs couplés aux protéines G, en particulier les récepteurs H2, peut augmenter les niveaux d'AMPc intracellulaires. Cette augmentation de la signalisation de l'AMPc pourrait conduire à l'augmentation de l'activité du V1RC en stimulant les voies qui impliquent la phosphorylation par la PKA des protéines associées. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 est un ionophore qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire. Le calcium élevé peut activer les voies de signalisation et les protéines dépendantes du calcium, ce qui peut renforcer l'activité du V1RC s'il est impliqué dans des processus cellulaires médiés par le calcium. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La sphingosine-1-phosphate (S1P) se lie à ses récepteurs spécifiques couplés aux protéines G, déclenchant des cascades de signalisation qui peuvent conduire à l'activation de voies impliquant le V1RC, renforçant ainsi l'activité du V1RC. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Le gallate d'épigallocatéchine (EGCG) est un polyphénol dont il a été démontré qu'il modulait diverses voies de signalisation, notamment celles impliquant des kinases. Cette modulation pourrait augmenter l'activité du V1RC s'il fait partie des voies régulées par les kinases. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un inhibiteur de la pompe SERCA qui augmente les niveaux de calcium cytosolique en empêchant sa séquestration dans le réticulum endoplasmique. Cette augmentation du calcium peut renforcer l'activité du V1RC si celui-ci est régulé par une signalisation dépendante du calcium. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Le dibutyryl-cAMP est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules qui active les voies dépendantes de l'AMPc. En imitant l'AMPc, il peut renforcer l'activité du V1RC si les fonctions du V1RC sont modulées par des éléments sensibles à l'AMPc. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA active la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler un large éventail de protéines cibles. Cette activation de la PKC pourrait entraîner une augmentation de l'activité du V1RC si ce dernier fait partie des voies impliquant la PKC ou est régulé par celles-ci. | ||||||