UTX Activateurs
Les activateurs UTX courants comprennent, sans s'y limiter, l'acide suberoylanilide hydroxamique CAS 149647-78-9, l'UNC1999 CAS 1431612-23-5, l'inhibiteur de l'histone-lysine-méthyltransférase CAS 935693-62-2 (hydrate) et l'OG-L002 CAS 1357302-64-7.
UTX, également connu sous le nom de KDM6A, est une histone déméthylase qui joue un rôle essentiel dans le remodelage de la chromatine et la régulation de l'expression des gènes. Sa fonction principale est d'enlever les groupes méthyles de la lysine 27 de l'histone H3 (H3K27), facilitant ainsi l'activation transcriptionnelle des gènes cibles. Ce processus conduit à la transition d'un état répressif à un état permissif de la chromatine, permettant l'expression de gènes impliqués dans divers processus cellulaires tels que le développement, la différenciation et l'identité cellulaire. UTX est un composant essentiel du complexe COMPASS-like, qui comprend l'histone méthyltransférase MLL4 (KMT2D) et d'autres protéines associées. Ensemble, ces protéines forment un réseau de régulation dynamique qui régit les modifications épigénétiques et les modèles d'expression génique essentiels à la fonction et à l'homéostasie cellulaires.
L'activation de l'UTX est régulée de manière complexe par de multiples mécanismes qui contrôlent son activité enzymatique et sa localisation cellulaire. L'un des principaux modes d'activation implique des modifications post-traductionnelles (PTM) telles que la phosphorylation, l'acétylation et l'ubiquitination, qui modulent la fonction de l'UTX. Les PTM peuvent soit influencer directement l'activité catalytique de l'UTX, soit réguler ses interactions avec d'autres protéines au sein du complexe de type COMPASS, ce qui a un impact sur sa fonction globale. En outre, les voies de signalisation cellulaire et les facteurs de transcription peuvent réguler les niveaux d'expression de l'UTX, ce qui entraîne des modifications de son activité enzymatique et de ses capacités de modification de la chromatine. En outre, le recrutement de l'UTX à des loci génomiques spécifiques par des activateurs transcriptionnels ou des complexes de remodelage de la chromatine facilite son activation et l'expression du gène cible. Dans l'ensemble, l'activation de l'UTX est un processus étroitement régulé, orchestré par une interaction complexe de modifications biochimiques et d'interactions moléculaires qui régissent la régulation épigénétique et la dynamique de l'expression génique.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA, ou acide suberoylanilide hydroxamique, est un activateur UTX qui favorise l'acétylation des histones en inhibant les histones désacétylases (HDAC). En inhibant les HDAC, le SAHA augmente l'acétylation des histones, y compris H3K27, ce qui renforce l'activité de l'UTX. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
L'UNC1999 est un activateur de l'UTX qui renforce l'activité déméthylase de l'UTX en inhibant l'activité enzymatique de la méthyltransférase EZH2. En empêchant la méthylation de H3K27, l'UNC1999 favorise l'élimination des groupes méthyles par l'UTX, ce qui entraîne une activation transcriptionnelle accrue des gènes cibles de l'UTX. Le double impact du produit chimique sur EZH2 et UTX souligne son rôle d'activateur d'UTX, fournissant un moyen spécifique de moduler la fonction d'UTX dans les voies cellulaires. | ||||||
Inhibiteur Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
BIX-01294 est un activateur d'UTX qui renforce l'activité déméthylase d'UTX en inhibant l'histone méthyltransférase G9a. En empêchant la méthylation de H3K9, BIX-01294 facilite l'élimination des groupes méthyles de H3K27me3 par UTX, ce qui entraîne une activation transcriptionnelle accrue des gènes cibles d'UTX. Le double impact du produit chimique sur G9a et UTX souligne son rôle d'activateur d'UTX, fournissant un moyen spécifique de moduler la fonction UTX au sein des voies cellulaires. | ||||||
OG-L002 | 1357302-64-7 | sc-478221 | 5 mg | $270.00 | ||
L'OG-L002 est un activateur de l'UTX qui renforce l'activité déméthylase de l'UTX en bloquant la liaison du domaine Jumonji C (JmjC) de l'UTX à son substrat. Cette perturbation favorise l'élimination des groupes méthyles de H3K27me3, ce qui entraîne une augmentation de l'activation transcriptionnelle des gènes cibles de l'UTX. La modulation directe du domaine JmjC par l'OG-L002 souligne son rôle en tant qu'activateur spécifique de l'UTX, offrant ainsi une approche ciblée pour améliorer la fonction de l'UTX au sein des voies cellulaires. | ||||||