UGT3A1 Activateurs

Les activateurs UGT3A1 courants comprennent, entre autres, la chrysine CAS 480-40-0, la dexaméthasone CAS 50-02-2, le clofibrate CAS 637-07-0, la rifampicine CAS 13292-46-1 et le 5-prégnène-3β-ol-20-one-16α-carbonitrile CAS 1434-54-4.

L'UGT3A1, membre de la famille des UDP glycosyltransférases, joue un rôle crucial dans la détoxification et le métabolisme de divers composés endogènes et exogènes par le biais du processus de glucuronidation. L'activation de cette enzyme est influencée par une série de composés qui modulent l'expression et l'activité des enzymes métabolisant les produits chimiques. Par exemple, certains glucocorticoïdes synthétiques augmentent l'expression des enzymes impliquées dans le métabolisme chimique, dont l'UGT3A1, augmentant ainsi son niveau d'activité. De même, on a observé que les flavonoïdes et les composés polyphénoliques induisent l'activité des enzymes UGT en affectant l'expression des enzymes apparentées du métabolisme chimique. L'interaction de ces composés avec les récepteurs nucléaires, en particulier ceux qui régulent la transcription des gènes codant pour les enzymes métaboliques, souligne leur rôle dans l'activation de l'UGT3A1. En outre, on sait que certains précurseurs d'hormones stéroïdiennes stimulent l'expression de l'enzyme en interagissant avec les récepteurs nucléaires, ce qui a un impact sur la capacité fonctionnelle de l'UGT3A1.

En outre, les inducteurs du système du cytochrome P450 peuvent entraîner une augmentation de l'expression de l'UGT3A1, contribuant ainsi à une fonction enzymatique accrue. Certains composés, en vertu de leurs propriétés d'induction enzymatique, peuvent également contribuer à une augmentation de l'activité de l'UGT3A1. La modulation des récepteurs nucléaires par des stéroïdes synthétiques, tels que ceux qui agissent sur le récepteur de la prégnane X, est un autre mécanisme par lequel l'expression de l'UGT3A1 peut être augmentée. En outre, les inhibiteurs de la pompe à protons ont été impliqués dans l'induction de l'expression de l'UGT3A1 par des voies similaires médiées par les récepteurs.