UGT1A3 Activateurs
Les activateurs UGT1A3 courants comprennent, entre autres, la rifampicine CAS 13292-46-1, le clofibrate CAS 637-07-0, la CHOLESTYRAMINE RESIN CAS 11041-12-6, l'acide rétinoïque, tous les trans CAS 302-79-4 et l'oméprazole CAS 73590-58-6.
Les activateurs UGT1A3 sont une classe de produits chimiques qui modulent l'activité de la protéine UGT1A3 en influençant les voies de signalisation et les facteurs de transcription qui contrôlent son expression. Le processus d'activation implique souvent la liaison de ces substances chimiques à des récepteurs nucléaires spécifiques, qui se déplacent ensuite vers le noyau et interagissent avec les régions promotrices du gène UGT1A3, ce qui entraîne une augmentation de la transcription de l'ARNm et de la synthèse enzymatique qui s'ensuit. Par exemple, des substances chimiques comme le phénobarbital et la rifampicine activent des récepteurs nucléaires tels que CAR et PXR, respectivement. Une fois activés, ces récepteurs se lient à des éléments de réponse de l'ADN qui favorisent la transcription du gène UGT1A3, ce qui entraîne des niveaux élevés d'enzyme UGT1A3 dans les hépatocytes. La régulation à la hausse de l'UGT1A3 par ces voies indique une régulation dynamique de l'activité enzymatique en réponse à la signalisation chimique.
En outre, des composés tels que le clofibrate et la cholestyramine démontrent les divers mécanismes par lesquels l'UGT1A3 peut être activée. L'engagement du clofibrate avec PPARα conduit à une cascade de régulation transcriptionnelle qui favorise l'expression de l'UGT1A3. En revanche, la cholestyramine stimule indirectement l'UGT1A3 en réduisant les taux d'acides biliaires et en activant par conséquent le FXR, un régulateur connu des enzymes UGT. D'autres molécules, dont l'acide rétinoïque et les glucocorticoïdes synthétiques comme la dexaméthasone, participent également à la régulation de l'UGT1A3 en se liant à leurs récepteurs respectifs et en influençant l'expression des gènes. Collectivement, ces activateurs illustrent la nature multiforme de la régulation de l'UGT1A3 et soulignent l'importance des voies médiées par les récepteurs nucléaires dans la modulation de l'activité des enzymes métabolisant les médicaments.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
La rifampicine agit comme un agoniste du récepteur de la prégnane X (PXR) qui, après activation, se lie aux régions promotrices du gène UGT1A3. Cette liaison renforce la transcription du gène UGT1A3, ce qui entraîne une augmentation de la synthèse et de l'activité de l'enzyme UGT1A3. | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $32.00 | ||
Le clofibrate active les récepteurs activés par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR), en particulier le PPARα. L'activation des PPARα entraîne une augmentation de la transcription de l'UGT1A3 en se liant aux éléments de réponse des proliférateurs de peroxysomes (PPRE) dans le promoteur du gène de l'UGT1A3. | ||||||
CHOLESTYRAMINE RESIN | 11041-12-6 | sc-507509 | 5 g | $210.00 | ||
La cholestyramine, un séquestrant des acides biliaires, diminue les réserves intracellulaires d'acides biliaires, activant ainsi le récepteur nucléaire des farnésoïdes X (FXR). L'activation du FXR peut conduire à l'augmentation de l'expression de l'UGT1A3, car le FXR se lie aux éléments de réponse sur le promoteur de l'UGT1A3. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acide rétinoïque, par l'intermédiaire de son métabolite l'acide tout-trans rétinoïque, active les récepteurs de l'acide rétinoïque (RAR) qui s'hétérodimérisent avec les récepteurs X des rétinoïdes (RXR) et se lient aux éléments de réponse à l'acide rétinoïque (RARE) dans le promoteur du gène UGT1A3, augmentant ainsi la transcription de l'UGT1A3. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
L'oméprazole induit l'activité de l'UGT1A3 en activant des récepteurs nucléaires tels que le PXR. Le PXR, après activation par l'oméprazole, se lie à la région promotrice de l'UGT1A3, renforçant la transcription et l'activité conséquente de l'UGT1A3. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
La dexaméthasone, un glucocorticoïde synthétique, active le récepteur des glucocorticoïdes (GR). Le GR activé peut alors se lier aux éléments de réponse aux glucocorticoïdes (GRE) dans la région du promoteur de l'UGT1A3, augmentant potentiellement la transcription du gène de l'UGT1A3 et l'activité de l'enzyme. | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
La pioglitazone est un agoniste sélectif de PPARγ qui peut influencer les enzymes UGT en modulant l'activité transcriptionnelle de PPARγ, ce qui peut entraîner une modification de l'expression et de l'activité de l'UGT1A3, car PPARγ peut se lier aux régions promotrices de certains gènes UGT. | ||||||
L-3,3′,5-Triiodothyronine, free acid | 6893-02-3 | sc-204035 sc-204035A sc-204035B | 10 mg 100 mg 250 mg | $40.00 $75.00 $150.00 | ||
La L-3,3′,5-Triiodothyronine, la forme active de l'hormone thyroïdienne, se lie aux récepteurs de l'hormone thyroïdienne qui peuvent s'hétérodimériser avec RXR et se lier aux éléments de réponse à l'hormone thyroïdienne (TRE) présents dans les régions promotrices de certaines UGT, augmentant potentiellement la transcription et l'activité de l'UGT1A3. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
La rosiglitazone, un agoniste de PPARγ, module l'expression de l'UGT en activant PPARγ, ce qui entraîne une modification de la transcription des gènes de l'UGT, y compris potentiellement de l'UGT1A3, bien que l'impact direct sur l'UGT1A3 en particulier doive faire l'objet d'une étude plus approfondie. | ||||||
Silymarin group, mixture of isomers | 65666-07-1 | sc-301806 | 50 g | $319.00 | ||
Il a été démontré que la silymarine régule à la hausse certaines enzymes UGT, bien que le mécanisme exact ne soit pas entièrement élucidé. La silymarine modulerait les facteurs de transcription qui régulent l'expression de l'UGT, ce qui pourrait entraîner une augmentation de l'activité de l'UGT1A3. | ||||||