UBQLNL Activateurs

Les activateurs courants de l'UBQLNL comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la PGE2 CAS 363-24-6, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4 et la dopamine CAS 51-61-6.

Les UBQLNL agissent en modulant les niveaux cellulaires d'AMP cyclique (AMPc), un second messager essentiel dans diverses voies de signalisation. La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, l'enzyme responsable de la conversion de l'ATP en AMPc, augmentant ainsi la concentration intracellulaire d'AMPc. L'augmentation des niveaux d'AMPc entraîne l'activation de la protéine kinase A (PKA). La PKA est connue pour sa capacité à phosphoryler diverses protéines cibles, dont l'UBQLNL. De même, IBMX, en inhibant les phosphodiestérases qui dégradent normalement l'AMPc, conduit à des niveaux élevés et soutenus de cette molécule, contribuant ainsi à l'activation de la PKA et à la phosphorylation subséquente de l'UBQLNL.

Parmi les autres composés qui augmentent les niveaux d'AMPc et activent donc l'UBQLNL, citons la PGE2, l'épinéphrine, la dopamine, le glucagon, l'histamine, l'isoprotérénol, le rolipram, le peptide intestinal vasoactif, la toxine cholérique et la terbutaline. La PGE2, l'épinéphrine, la dopamine et l'histamine exercent leurs effets par l'intermédiaire de leurs récepteurs respectifs couplés à la protéine G, qui signalent par l'intermédiaire de la protéine Gs la stimulation de l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi la synthèse de l'AMPc. Le glucagon, par l'intermédiaire de son récepteur, et l'isoprotérénol, un agoniste adrénergique, favorisent également l'activité de l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc et l'activation de la PKA. Le Rolipram obtient un résultat similaire en inhibant sélectivement la phosphodiestérase 4, qui décompose normalement l'AMPc. Le peptide intestinal vasoactif, via les récepteurs couplés à la protéine Gs, et la toxine cholérique, par l'activation permanente de la sous-unité Gs alpha, entraînent tous deux une augmentation de l'AMPc. La terbutaline, en tant qu'agoniste bêta2-adrénergique, contribue également à ce processus. Le point commun entre ces diverses substances chimiques est leur rôle dans l'augmentation des niveaux d'AMPc, permettant ainsi à la PKA de phosphoryler et de promouvoir l'activité de l'UBQLNL.