UBPY Activateurs

Les activateurs UBPY courants comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le sel de diphosphate de chloroquine CAS 50-63-5, l'inhibiteur de l'autophagie 3-MA CAS 5142-23-4, la bafilomycine A1 CAS 88899-55-2 et l'inhibiteur de l'interaction eIF4E/eIF4G 4EGI-1 CAS 315706-13-9.

Les activateurs d'UBPY sont une classe de composés chimiques qui peuvent renforcer l'activité fonctionnelle de l'UBPY, une enzyme de désubiquitinisation. L'activité fonctionnelle de l'UBPY est renforcée lorsque les niveaux intracellulaires de protéines ubiquitinées sont augmentés. Cette augmentation peut être obtenue en inhibant les voies de l'autophagie ou du protéasome, ou en inhibant d'autres DUB. Par exemple, les inhibiteurs de l'autophagie tels que la chloroquine, la 3-méthyladénine et la bafilomycine A1 agissent en inhibant la dégradation des protéines ubiquitinées, augmentant ainsi leur concentration et fournissant à l'UBPY davantage de substrats sur lesquels agir.

Les inhibiteurs du protéasome comme le MG132 et la Lactacystine augmentent également la concentration des protéines ubiquitinées en inhibant leur dégradation dans le protéasome. De même, les inhibiteurs d'autres DUB, comme la Spautine-1 (qui inhibe l'USP10 et l'USP13), le PR-619 (un inhibiteur de DUB à large spectre) et l'IU1 (un inhibiteur spécifique de l'USP14), renforcent l'activité de l'UBPY en augmentant la concentration de protéines ubiquitinées. L'Eeyarestatin I, un inhibiteur de l'ERAD, et le Pyr-41, un inhibiteur irréversible de l'enzyme d'activation de l'ubiquitine E1, renforcent l'activité de l'UBPY en augmentant l'accumulation de protéines ubiquitinées.