UBPY激活剂

常见的UBPY激活剂包括但不限于MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、二磷酸氯喹盐CAS 50-63-5、自噬抑制剂 、3-MA CAS 5142-23-4、巴夫洛霉素A1 CAS 88899-55-2和eIF4E/eIF4G相互作用抑制剂4EGI-1 CAS 315706-13-9。

UBPY 激活剂是一类能增强去泛素化酶 UBPY 功能活性的化合物。当细胞内泛素化蛋白质水平增加时，UBPY 的功能活性就会增强。这种增加可以通过抑制自噬或蛋白酶体途径或抑制其他 DUBs 来实现。例如，氯喹、3-甲基腺嘌呤和巴佛洛霉素 A1 等自噬抑制剂可抑制泛素化蛋白质的降解，从而增加泛素化蛋白质的浓度，为 UBPY 提供更多的底物。

蛋白酶体抑制剂（如 MG132 和 Lactacystin）也会通过抑制蛋白酶体中泛素化蛋白质的降解来增加泛素化蛋白质的浓度。同样，其他 DUB 的抑制剂，如 Spautin-1（抑制 USP10 和 USP13）、PR-619（一种广谱 DUB 抑制剂）和 IU1（一种特异性 USP14 抑制剂），也会通过增加泛素化蛋白质的浓度来增强 UBPY 的活性。ERAD 抑制剂 Eeyarestatin I 和不可逆泛素激活酶 E1 抑制剂 Pyr-41 通过增加泛素化蛋白质的积累来增强 UBPY 的活性。